INVESTIGADORES
SZAJNMAN Sergio Hernan
congresos y reuniones científicas
Título:
DISEÑO, SINTESIS Y EVALUACIÓN BIOLÓGICA DE 2-ALQUILTIOETIL-1,1-BISFOSFONATOS COMO AGENTES ANTIPARASITARIOS
Autor/es:
GALAKA, TAMILA; SERGIO H. SZAJNMAN; JUAN B. RODRIGUEZ
Reunión:
Congreso; XXII Simposio Nacional de Química Orgánica; 2019
Resumen:
Se llevó adelante la síntesis de derivados 1,1-bisfosfonatos lineales conteniendo azufre en la posición 3 con rendimientos de entre 45% y 81%. Todos los compuestos se evaluaron como agentes antiparasitarios. Los ácidos bisfosfónicos 1-8 resultaron libres de actividad antiparasitaria contra los amastigotes de Trypanosoma cruzi. Sin embargo, los compuestos 3, 5, 7 y 8, exhibieron una fuerte inhibición, en el orden nanomolar del crecimiento de Toxoplasma gondii (taquizoitos), siendo 7 el inhibidor más potente con un valor de ED50 de 0,53 μM.
