ESTUDIO DE ACTIVIDAD INHIBITORIA DE POLIFENOLES DE CAESALPINIA PARAGUARIENSIS SOBRE LA ENZIMA ALFA-GLUCOSIDASA

SGARIGLIA MELINA; SOBERON JOSE; VATTUONE MARTA; GARIBOTTO FRANCISCO MATIAS; ZAMORA MIGUEL; ANDUJAR SEBASTIAN

Congreso; XXI Simposio Nacional de Química Orgánica. SINAQO XXI; 2017

Caesalpinia paraguariensis (D. Parodi) Burk., se emplea tradicionalmente en Argentina para normalizar la hiperglucemia de enfermos diabéticos y pre-diabéticos; su efecto hipoglucemiante ya fue demostrado en roedores . En este trabajo estudiamos la actividad inhibitoria de sustancias aisladas de una fracción bioactiva de C.paraguariensis sobre α-Glucosidasa (E: α-glu), un blanco molecular biológico importante a nivel intestinal, cuya inhibición reduce la hiperglucemia inducida por la dieta. Los objetivos de este trabajo fueron: caracterizar las interacciones con α-glu por métodos in vitro y técnicas de Modelado Molecular (MM), para encontrar los mínimosrequerimientos estructurales claves en la inhibición enzimática, y evaluar el potencial inhibitorio de los ligandos propuestos con perfil terapéutico.Se realizaron ensayos in vitro de actividad α-glu (S. cereviciae) [E: 20 mU], sobre p-nitrofenil-α-D-glucopiranósido [S], en ausencia y presencia de: (1) Ác. Elágico, (2) 3-O-MeE, (3) 3,3?-O-MeE, (4) 3,3?-O-MeE-Xil, (5) (-) EGCG, (6) Acarbosa y (7) Luteolina (inhibidores; Is). La enzimología se determinó a 400 nm, aplicando 3 variables:Concentración de S [0,5-10 mM]; Conc. de Is [1-1.000 μM], y Tiempo de reacción [0-20 min]. A partir de los datos procesados (ANOVA; ρ