CAPACIDAD BIOADHESIVA DE COMPRIMIDOS FORMULADOS CON EXCIPIENTES HIDROFÍLICOS

CHIAPPETTA D.A.; GERGIC E.P.; LEGASPI M.J.; CANTARELLI G.N.; GARCÍA GAMBOA M.F.; BREGNI C.

BUENOS AIRES, ARGENTINA

Congreso; X CONGRESO ARGENTINO DE FARMACIA Y BIOQUIMICA INDUSTRIAL Y VIII JORNADAS DE FARMACIA Y BIOQUIMICA INDUSTRIAL; 2005

ASOCIACION ARGENTINA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA INDUSTRIAL

INTRODUCCIÓN. Uno de los métodos empleados para optimizar la liberación de drogas es el uso de formas de administración adhesivas. Se define como bioadhesivo a aquel material sintético o biológico capaz de adherirse a un tejido biológico. Cuando el sustrato biológico es una mucosa, se emplea el término mucoadhesión. Ejemplos de polímeros bioadhesivos son las gomas naturales (goma guar, goma xántica), pectina, alginato de sodio, derivados de celulosas y poliacrilatos. Un sistema mucoadhesivo que pueda ser aplicado en la cavidad bucal, y removido directamente por el paciente representa una buena alternativa terapéutica. La propuesta es desarrollar comprimidos bioadhesivos usando diferentes derivados de celulosas y diversos alginatos. MATERIALES Y MÉTODOS. Alginatos de sodio (Protanal LF 120 M y Protanal LF 240 D, FMC Biopolymer), hidroxipropilmetilcelulosas (Methocel K15M y Methocel K100M), clorhidrato de ciprofloxacina. Se prepararon diferentes formulaciones por medio de compresión directa utilizando un punzón plano de 11 mm. Las propiedades de hinchamiento y las características de erosión de los comprimidos fueron evaluadas determinando el porcentaje de hidratación y la erosión matricial (EM). Se realizó un ensayo de mucoadhesión ex vivo aplicando los comprimidos sobre una mucosa bucal porcina. Para todos los estudios de disolución in vitro se empleó el método de la paleta (método II USP 27). El ensayo se realizó a 37 °C empleando como medio de disolución 500 ml de fluido simil salival pH 6,75. RESULTADOS. El porcentaje de hidratación no fue afectado por el agregado de derivados de las celulosas. En cambio, el porcentaje de erosión si fue afectado por el uso de hidroxipropilmetilcelulosas (HPMC) en las diferentes formulaciones. Al aumentar el porcentaje de HPMC empleado en las formulaciones disminuyó la velocidad de erosión de los sistemas. Los derivados de las celulosas (HPMC K15M y K100M) disminuyen la degradación del sistema matricial. En el ensayo de mucoadhesión ex vivo, cinco de un total de 10 formulaciones ensayadas permanecieron más de 12 horas adheridas a la mucosa bucal. Para realizar el ensayo de disolución in vitro se eligieron las formulaciones que mejores prestaciones mantuvieron durante el ensayo de mucoadhesión ex vivo y las que menor erosión sufrieron durante el ensayo. Estas formulaciones liberan la droga siguiendo una cinética de orden cero. CONCLUSIONES. Las formulaciones de mayor tiempo de adherencia son las que menor erosión sufren. De esta manera, se obtienen comprimidos que poseen un buen poder de adherencia con la menor erosión matricial. De acuerdo a los resultados obtenidos la estructura de la forma farmacéutica se mantendría casi intacta mientras permanece en la cavidad bucal.-