Micropartículas pH-dependientes cargadas con indinavir para enmascaramiento del sabor en formulaciones pediátricas en VIH/SIDA.

CHIAPPETTA D.A.; CARCABOSO A.M.; BREGNI C.; RUBIO M.C.; BRAMUGLIA G.F.; SOSNIK A.

Argentina

Congreso; 5º Congreso y Exposición de Tecnología Farmacéutica “ETIF 2008”; 2008

Eventos & Tecnología para la Industria Farmacéutica

La baja adherencia al régimen terapéutico en VIH/SIDA es una de las causas más importantes de fracaso. Las formulaciones extemporáneas de indinavir, un inhibidor de la proteasa, presentan un amargor que provoca a menudo rechazo por parte de los pacientes pediátricos. El presente trabajo exploró la vehiculización del fármaco en micropartículas de un polímero pH–dependiente que es insoluble bajo las condiciones de administración y que se disuelve rápidamente en medio gástrico, liberando la droga. Las micropartículas cargadas con indinavir fueron preparadas utilizando una metodología de doble emulsión/evaporación de solvente y adecuadamente caracterizadas. En agua potable, la matriz permanece sin cambios e impide la disolución de la droga y su contacto con la mucosa bucal. Por el contrario, en medio símil gástrico se observa una rápida solubilización y liberación del fármaco. Finalmente, los ensayos sensoriales de sabor realizados por 10 voluntarios sanos indican que los sistemas con 15% de carga muestran un sabor aceptable y compatible con la administración oral. Conclusiones: Los resultados demostraron que utilizando micropartículas con 15% de indinavir se requerirá la dispersión ~1 g en un vaso de agua, previéndose el adecuado ajuste de la dosis/peso corporal, la fácil administración oral y unas propiedades organolépticas mejoradas.