Desarrollo de una formulación pediátrica de carvedilol a base de nanomicelas poliméricas de TPGS y Soluplus

MORETTON M.A.; CAGEL M.; WEGMANN M.; PAROLA L.; BERTERA F.; TAIRA C.; BERNABEU E.; HOCHT C.; CHIAPPETTA D.A.

CABA

Encuentro; XVI Encuentro de Superficies y Materiales Nanoestructurados Nano2016; 2016

El carvedilol (CAR) es un bloqueante β-adrenérgico con propiedadesvasodilatadoras que exhibe baja solubilidad en medio acuoso (10 μg/mL,25°C)[1]. De esta forma, el desarrollo de formulaciones líquidas pediátricas decarvedilol se ve altamente restringido, contando sólo con formas farmacéuticassólidas disponibles comercialmente. Este hecho reviste de relevancia clínicadado que los niños menores de 5 años no pueden deglutir con facilidadcomprimidos o cápsulas[2]. Esta limitación (bio)farmacéutica del CAR puede serminimizada mediante el empleo de una estrategia nanotecnológica como lo essu encapsulación en nanomicelas poliméricas (NMs) obtenidas a partir debiomateriales comercialmente disponibles: D-α-tocoferil polietilenglicol 1000succinato (TPGS) y poli(vinil caprolactam)-poli(vinil acetato)-poli(etilenglicol)(Soluplus). La solubilidad acuosa del CAR fue incrementada hasta 60,4 veces. LasNMs cargadas con fármaco demostraron tamaños dentro de la escalananométrica (10-80 nm), siendo los mismos estables en medio acuoso a largode 28 d. Los estudios in vivo en ratas Wistar demostraron un incrementosignificativo (p