ARTEMISININA Y ENFERMEDEDAS DE CHAGAS: SINTESIS Y EVALUACIÓN DE COMPUESTOS TRIOXANICOS

MEDRAN, NOELIA S.; MELISA SAYÉ; AGUSTINA LA VENIA; MIRTA P. MISCHNE; CLAUDIO A. PEREIRA; GUILLERMO LABADIE

Mendoza

Simposio; XXII SIMPOSIO NACIONAL DE QUÍMICA ORGÁNICA; 2019

En Latinoamerica, lasenfermedades causadas por tripanosomátidos representan uno de los problemas desalud pública más acuciantes y complicados. Laquimioterapia de la enfermedad de Chagas es obsoleta y limitada, requiriéndose nuevosfármacos selectivos y específicos para la fase crónica de la enfermedad. El1,2,4-trioxano natural artemisinina y sus derivadossemisintéticos presentan un impresionante abanico de actividades biológicas,entre las cuales se puede resaltar su sobresaliente capacidad antimalárica. Enla actualidad numerosas propiedades farmacológicas han sido sumadas al perfilde esta familia de compuestos, tales como antiviral, antifúngico, anticancerígenos,antiinflamatorios.A pesar de la amplia variedad de bioactividadesdemostradas por artemisinina y compuestos relacionados, su capacidad antichagásicapermanece escasamente estudiada. Es por este motivo que nos hemosinteresado en evaluar la actividad biológica de artemisinina y artesunato endiferentes estadios del parasito T. cruzi(Figura 1a). Además, hemos decidido sintetizar y evaluar derivadossimplificados que presenten la porción trioxánica, considerada el farmacóforodel producto natural en cuestión (Figura 1b). Dichos trioxanos fueronsintetizados siguiendo una secuencia desarrollada previamente en nuestro grupode trabajo, basado en la fotooxigenación de b-ionona y derivados.