Influemcia galénica en la cinética de ivermectina en bovinos: Formulaciones al 1% y 3.15%

LIFSCHITZ, A.; VIRKEL, G.; BALLENT, M.; SALLOVITZ, J.; IMPERIALE, F.; LANUSSE, C.

Brasil

Congreso; XIII Congreso Brasilero de Parasitología Veterinaria; 2004

Ivermectina (IVM) es un fármaco antiparasitario ampliamente utilizado en medicina veterinaria Tras la aparición de la formulación clásica de IVM al 1% (propilenglicol/glicerol formal 60:40) utilizada a razón de 200µg/kg, modificaciones farmacotécnicas han sido ensayadas para prolongar la duración del efecto endectocida. Recientemente se ha introducido una nueva formulación tixotrópica al 3.15 % para ser utilizada en bovinos a 630 µg/kg. El objetivo de este trabajo fue comparar el patrón de absorción de IVM y el perfil de concentraciones plasmáticas tras la administración de las formulaciones clásica al 1% y la preparación al 3.15 % por vía subcutánea a la misma dosis de 630 µg/kg en bovinos. Terneras Holando Argentino divididas en 2 grupos experimentales (n=7) recibieron por vía subcutánea a 630 µg/kg IVM 1% (Ivomec, Merial) e IVM 3.15  % (Ivomec Gold, Merial). Se tomaron muestras de sangre seriadas entre 1 y 90 días post-tratamiento. Las concentraciones plasmáticas del fármaco se determinaron por HPLC con detección de fluorescencia. Se observó un pico de concentraciones plasmáticas significativamente más elevado y un menor tiempo medio de residencia de IVM en plasma en los animales que recibieron IVM 1 % respecto de IVM 3.15 %. No hubo diferencias significativas en la disponibilidad relativa entre las formulaciones ensayadas. La administración de IVM 1 % a 630 µg/kg no determinó una mayor persistencia de concentraciones respecto de la dosis clásica (200 µg/kg). Estos resultados farmacocinéticos demuestran que las modificaciones farmacotécnicas incorporadas en la formulación tixotrópica al 3.15 % inducen un proceso de absorción más prolongado, lo cual resulta en una mayor persistencia  sistémica de IVM. En conclusión, el desarrollo de una formulación tixotrópica de larga acción no depende sólo de incrementar la concentración del fármaco en la preparación y del uso de una dosis tres veces mayor, sino de un proceso farmacotécnico que resulte en un proceso de absorción sostenido en el tiempo.