Formulación de dispersiones sólidas de administración oral.

BUSSO. V.; BASSANI G.; BIOLATTO S. ; LAMAS, M.C.; SALOMON, C.J.

Congreso; 3º RIOPHARMA. Congreso de Cs. Farmaceúticas de Río de Janeiro; 2003

Introducción: Las dispersiones sólidas fueron propuestas por Sekiguchi y Obi como un novedoso método para mejorar la biodisponibilidad de drogas poco solubles en agua. Estos compuestos están formulados a partir de dispersar principios activos en carriers o matrices poliméricas hidrofílicas, al estado sólido por diferentes métodos tecnológicos como fusión, mezcla física, amasado (kneading), extrusión de solventes, etc. Objetivos: Los principales objetivos del presente trabajo han sido diseñar y desarrollar formulaciones orales a partir de dispersiones sólidas preparadas a partir de polímeros hidrofílicos como, polietilenglicoles de alto peso molecular, polivinilpirrolidona (PVP), derivados semisintéticos de la celulosa, etc. Metodología: Los principios activos elegidos, han sido flutamida, un compuesto no esteroide antiandrogénico, utilizado en el tratamiento paliativo del carcinoma prostático, glibenclamida, una sulfonilurea de acción hipoglucemiante y diclofenac sódico, un analegésico no esteroide. Se prepararon dispersiones sólidas por medio de Kneading con diferentes proporciones de droga y polímero (1:1, 1:3, 1:5, 1:7 y 1:9), y se compararon con las respectivas proporciones obtenidas por simple mezclado de los componentes durante 30 minutos (mezcla física). Las formas farmacéuticas sólidas fueron preparadas por compresión directa, utilizando los compuestos antes mencionnados.Los complejos de inclusión han sido caracterizados por medio de distintos métodos de análisis como difracción de rayos x, calorimetría diferencial de barrido (DSC), espectrometría infrarroja (IR), ensayos de disolución, espectrofotometría UV-vis, etc. Resultados: Los comprimidos preparados a partir de dispersiones sólidas, reflejan un aumento en la velocidad y en los porcentajes de droga disuelta, en comparación con formulacionnes convencionales. Conclusiones: Los resultados in vitro obtenidos reflejan la utilidad de la metodología de trabajo propuesta para mejorar la solubilidad de compuestos destinados a la administración oral y de esta manera contribuir a un incremento en la biodisponibilidad de los mismos. Agradecimientos: A la Fundación Antorchas, CONICET y la Universidad Nacional de Rosario por el financiamiento de éste trabajo.