Evaluación de dispersiones sólidas en la disolución de prednisona

DARÍO LEONARDI; MARÍA C. LAMAS; CLAUDIO SALOMON

Congreso; 3º RIOPHARMA. Congreso de Cs. Farmaceúticas de Río de Janeiro; 2003

Introducción: La prednisona es un glucocorticoide sintético muy poco soluble en agua (solubilidad farmacopea no la dice). La solución oral comercial (5mg/5ml) contiene un 5% de etanol, y la solución oral concentrada (5mg/1ml) es preparada con un 30% del mismo. Los sistemas de dispersiones sólidas se emplean frecuentemente para aumentar la solubilidad, elevar la velocidad de disolución, la absorción y la eficacia terapéutica de muchas drogas, especialmente aquellas que poseen baja solubilidad en agua. Muchos de éstos sistemas emplean polímeros tales como el polietilenglicol (PEGs) como vehículos en dispersiones sólidas, dado sus bajos puntos de ebullición y su rápida velocidad de solidificación. Objetivo: El objetivo del presente trabajo fue investigar el aumento en la disolución de la prednisona, caracterizada por su marcada hidrofobicidad y su escasa humectabilidad en contacto con el agua. Por ésta razón hemos estudiado la preparación de dispersiones sólidas con PEGs, en ausencia de etanol como solvente. Metodología: Se prepararon mezclas por medio de Kneading con diferentes proporciones de droga y polímero (1:1, 1:3, 1:5, 1:7 y 1:9), y se compararon con las respectivas proporciones obtenidas por simple mezclado de los componentes durante 30 minutos (mezcla física). Las muestras fueron dispersadas en buffer de diferentes valores de pH (3 - 8), con el objetivo de determinar la influencia del mismo en los estudios de disolución. Las suspenciones fueron sonicadas y/o agitadas a 37 ºC durante 24 hs. , filtradas y estudiadas espectrofotométricamente, a fin de evaluar la proporción de prednisona disuelta. Resultados: Las dispersiones sólidas producen un considerable aumento en la disolución de prednisona en soluciones acuosas. En todas las mezclas realizadas tanto por kneading como por mezcla física se produjo un incremento en la solubilidad de la droga. Resultados similares se observaron con valores de pH 3 , 4 y 5. Conclusiones: El presente trabajo demuestra la favorable influencia que posee el PEGs en la solubilidad de la prednisona. Así también, se pudo determinar que valores de pH por debajo de 5, favorecen la disolución de la droga, aún en ausencia del polímero.