ESTUDIO DE LA INFLUENCIA DE DIFERENTES SURFACTANTES SOBRE LA SOLUBILIDAD DE ALBENDAZOL Y PREDNISONA.

LEONARDI D.; MENGER, F.; SALOMON C.

Rosario, Argentina

Congreso; XXIV Reunión anual de la Sociedad de Biología de Rosario; 2004

Sociedad de Biología de Rosario

Los surfactantes o compuestos con actividad superficial son moléculas que poseen una cabeza polar o grupo hidrofílico (catiónico, aniónico, zwitteriónico, o no ionico), enlazado a una larga cola hidrocarbonada (lineal, ramificada o aromática con varios grados de instauración). Estas moléculas son activas superficialmente debido a que en soluciones acuosas, a medida que aumenta la concentración del surfactante, las moléculas se distribuyen en la interfase aire-agua hasta alcanzar la concentración micelar crítica (CMC); una vez superada ésta solo una pequeña cantidad de las mismas existe bajo la forma de monómero. La mayoría de ellas se halla formando micelas en la fase acuosa, estas últimas poseen una coraza hidrofílica que interactúa con el agua y su interior es hidrofóbico.El objetivo del presente trabajo fue estudiar la influencia de diferentes tipos de surfactantes en la solubilidad de drogas muy poco solubles en agua, incluídas en dispersiones sólidas. Las drogas seleccionadas fueron: Albendazol, benzimidazol sintético, utilizado como agente antihelmíntico y Prednisona, glucocorticoide sintético que se comercializa en dos soluciones hidroalcohólicas, una diluída (1mg/ml) con un 5% de etanol y una concentrada (5mg/ml) con un 30% de etanol. A fin de aumentar la solubilidad de éstos principios activos y por lo tanto mejorar su absorción, biodisponibilidad y eficacia terapéutica, se realizaron dispersiones sólidas de las drogas con concentraciones crecientes de surfactantes. Se prepararon soluciones saturadas de dichas dispersiones, se las sometió a agitación magnética (20 minutos/temperatura ambiente) y se las filtró. Se determinó espectrofotométricamente la cantidad de droga en solución y finalmente se realizaron curvas de droga solubilizada vs concentración de surfactante. Se pudo demostrar que todos los surfactantes estudiados mejoraron la solubilización de ambas drogas, alcanzándose concentraciones de prednisona en el rango de 0,1 mg/ml a 2,3 mg/ml para una concentración de surfactante de 4 10-2 M  y de 0,048 mg/ml a 0,115 mg/ml para el albendazol, en iguales condiciones. Además, por encima de la CMC la solubilidad aumentó drásticamente, lo que permite postular que dicho incremento se debe a que la droga quedaría atrapada en el interior de las micelas. Los surfactantes aniónicos y catiónicos solubilizaron una mayor proporción de droga que los no iónicos. En el caso particular de los surfactantes catiónicos, los derivados clorados fueron más eficaces que los bromados en la disolución de las mismas.