Estabilidad de micropartículas de benznidazol obtenidas mediante spray-drying

SEREMETA K.; OKULIC N.; SALOMON C.

Jornada; Exposición; Reunión de la Labor Docente, Científica, Tecnológica y de Extensión; 2020; 2020

Actualmente existen en el mundo aproximadamente 7 millones de personas que padecen la enfermedad de Chagas, una tripanosomiasis causada por el parásito Trypanosoma cruzi. Particularmente, hay más de 1,5 millones de personas con Chagas en Argentina. A pesar de que esta enfermedad se descubrió hace más de 100 años, a la fecha no ha habido inversión ni innovación considerable respecto a su farmacoterapia y solo hay dos fármacos disponibles para su tratamiento, benznidazol y nifurtimox. Ambos presentan baja solubilidad en agua y están disponibles como comprimidos, forma farmacéutica difícil de administrar a neonatos y niños pequeños. El objetivo de este trabajo fue obtener micropartículas poliméricas de benznidazol que sean estables en el tiempo a temperatura ambiente y que se puedan dispersar posteriormente en agua para facilitar la administración en todos los grupos etarios. Para ello se utilizaron copolímeros de etilacrilato, metil metacrilato y ácido metacrílico (Eudragit® RS PO y RL PO) y una técnica fácilmente escalable de secado por pulverización (spray-drying). Las micropartículas obtenidas se caracterizaron respecto a: i) tamaño y morfología, ii) rendimiento, iii) capacidad de carga y estabilidad. Para ello se utilizó microscopía electrónica de barrido (SEM), balanza analítica y espectrofotometría UV-visible (λ = 324 nm), respectivamente. Los resultados mostraron que el tamaño de las micropartículas fue menor a 2 µm con morfología lisa y esférica. El rendimiento del proceso fue cercano al 70% y la capacidad de carga aproximadamente 23%. Los estudios de estabilidad evidenciaron que las micropartículas se mantuvieron estables durante 36 meses almacenadas a temperatura ambiente sin cambios significativos (p>0,05) en la capacidad de carga. Por lo tanto, podemos concluir que es posible obtener micropartículas poliméricas de benznidazol mediante la técnica de spray-drying que permanezcan estables en el tiempo y que posteriormente puedan dispersarse en agua mejorando así la farmacoterapia de la enfermedad de Chagas.