Mal de Chagas, una enfermedad presente pero olvidada. Estudios in-vitro/ in-vivo de nuevas formulaciones sólidas y líquidas de Benznidazol

CLAUDIO SALOMON; DARÍO LEONARDI; MARCILIO CUNHA FILHO; LIVIA SÁ-BARRETO; MARÍA C. LAMAS

Inovação tecnológica na saúde

UNESCO

Año: 2012; p. 87 - 114

El mal de Chagas constituye una de las mayores causas de morbimortalidad entre los habitantes de Latinoamérica. Se estima que hay cerca de 90 millones de personas en riesgo de infección y más de 8 millones de infectados en los 18 países endémicos. Por otra parte, el número de nuevos casos anuales por transmisión vectorial fue de alrededor de 42 000 y de recién nacidos infectados por la enfermedad de Chagas congénita fue casi 15 000 al año. Uno de los dos fármacos empleados para combatir esta parasitosis es el benznidazol, eficaz en la fase aguda de la infección chagásica, aunque es controvertida su utilidad en la etapa crónica. A pesar del amplio empleo de este fármaco en gran parte de América Latina, aún no se han desarrollado formulaciones alternativas a los comprimidos convencionales. Por lo tanto, el objetivo de este trabajo fue el desarrollo de nuevas formulaciones sólidas y líquidas de benznidazol a través de la preparación de dispersiones sólidas, complejos de inclusión con ciclodextrinas, microcristales, micropartículas y el posterior desarrollo de formas farmacéuticas finales en comprimidos y cápsulas. Se llevaron a cabo las evaluaciones in vitro/in vivo de los diferentes sistemas preparados para caracterizar al BZL y analizar si las distintas alternativas tecnológicas presentadas podrían ser más eficaces que el medicamento convencional disponible. Los resultados in vitro demostraron que tanto la solubilidad como la velocidad de disolución de BZL desde los sistemas preparados fue mayor que en el BZL convencional. Los ensayos in vivo demostraron que tanto la biodisponibilidad como la actividad tripanocida del fármaco se incrementaron aplicando las estrategias tecnológicas mencionadas. 89 Mal de Chagas, una enfermedad presente pero olvidada. Estudios in-vitro/in-vivo de nuevas formulaciones sólidas y líquidas de Benznidazol 90 En conclusión, se ha demostrado en este trabajo que es posible incrementar la efectividad y eficacia de BZL, en animales, por medio de formulaciones alternativas.