Desarrollo de comprimidos gastro-retentivos de liberación modificada

MARÍA LUISA RODRÍGUEZ; FEDERICO ROSANO; ALEJANDRA SCHIAVO; ANALÍA TAPPIN; PIETRO FAGIOLINO ; SANTIAGO PALMA; ANTONIO MALANGA

Montevideo

Congreso; Encuentro nacional de química - ENAQUI 6; 2019

Se han venido llevando a cabo investigaciones focalizadas en drogas con característicasácidas. Éstas tienen la particularidad de que a medida que se avanza por el tractointestinal, el pH del entorno hace que se ionicen dificultando sus absorciones al mediointerno. De las drogas estudiadas, la Furosemide es la de más estrecha ventana deabsorción, por lo que se la elige como fármaco modelo. La tecnología de fabricación delos medicamentos que la contengan para administración por vía oral es fundamental para adecuar correctamente la velocidad y cantidad de absorción de la misma. De estamanera, incluirla en formulaciones gastro-retentivas permitiría prolongar su tránsitodesde el estómago hacia el duodeno, extendiendo así su velocidad de absorción.[1-3].Como sistema gastro-retentivo se eligieron los comprimidos flotantes [4]. Para este tipode sistemas, el tiempo de flotación y el perfil de liberación del fármaco son atributoscríticos de calidad y es por eso que el estudio de los factores que pueden afectar a losmismos se llevó a cabo mediante el uso de la herramienta estadística Diseño deExperimentos (DoE). Los factores estudiados fueron: La relación entre dos tipos dematrices hidrofílicas: Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) k100 y HPMC k15M, y larelación entre el HPMC y la cantidad de mezcla efervescente (ácido cítrico y bicarbonatode sodio) dentro de la formulación. . De las 10 formulaciones elaboradas, se destacaron cuatro nombradas como L2,L3, L6 y L10. Todas tuvieron un rápido inicio de flotación (menor a 8 segundos) yflotaron por más de 8 horas. En el ensayo de disolución en Aparato USP ? II, elporcentaje disuelto a pH gástrico fue de 32, 34, 35 y 36% (promedio, n=3),respectivamente y una vez en medio con pH intestinal, el porcentaje de disoluciónal cabo de una hora llega a 72, 73, 80 y 87% (promedio, n=3), respectivamente. Delanálisis estadístico de los resultados obtenidos se observó que la relación entre elHPMC total y la mezcla efervescente es significativa (p