Obtención y caracterización de nanocristales auto dispersables de dexametasona mediante nanomoliendaasistida con microesferas (NAM).

CAMACHO N; TRUSSENTI B; PALMA S

La Punta

Congreso; 1º Reunión Conjunta - 5º Reunión Internacional del Ciencias Farmacéuticas (RICiFa) - 50º Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); 2018

La dexametasona (DXM) es un corticoesteroide de alta potencia y permeabilidad pero que presenta baja solubilidadacuosa. Se usa principalmente como antiinflamatorio o agente inmunosupresor, aunque también es relevante en eltratamiento de desórdenes endocrinos, no endocrinos y en ciertos casos de edema cerebral. La baja solubilidad condicionala aplicación de DXM en los casos de edema secundario a traumatismo cráneo-encefálico, la principal causa de muerte deadultos jóvenes. La obtención de Nanocristales de dexametasona (DXNC) con velocidad de disolución y concentración desaturación aumentada plantea una posible solución para la administración en una cavidad con baja disponibilidad acuosa eirrigación.Una suspensión 1:1 de DXM - Poloxamer 188 se sometió 120 minutos a molienda húmeda asistida (NAM) a 1800 RPMutilizando esferas de circonio de 0.1 mm en un molino (Modelo de Utilidad. INPI - 20170103462 (2017)). La nanosuspensionse secó por Spray-dry con los siguientes parámetros: temp. de entrada: 45 °C, aspirador 75%, bomba 5%, caudal de aire 50mm Hg.Mediante Dynamic Light Scattering se determinó un tamaño de partícula de 312.3 ± 45.35 nm con un índice depolidispersidad de 0.219 ± 0.056. El test de disolución de DXNC y DXM se llevó a cabo en un disolutor USP XXIV tipo 1 a 37 ±0,5 °C y muestra un aumento en la velocidad de disolución de DXNC, a los 30 min, de aproximadamente 170% respecto alcomercial. Para evaluar el incremento en la solubilidad se colocó un exceso de DXNC en un eppendorf con 1,5 ml de agua enun baño termostatizado a 25 °C con agitación durante 48 hs. Se centrifugó a 10000 RPM y se midió el sobrenadanteobservando que la solubilidad se duplicó. Adicionalmente se realizó microscopía electrónica de barrido y óptica fármaco puroy los nanocristales.Como conclusión podemos inferir que la técnica de NAM es factible de ser aplicada a DXNC y el producto nanometrizadopuede ser potencialmente utilizado en diferentes formulaciones farmacéuticas.