II Workshop en Química Orgánica

FABIÁN SANTA ROMO; FLAVIA ZACCONI; YANINA MOGLIE

Santiago de Chile

Workshop; II Workshop en Química Orgánica; 2018

Pontificia Universidad Católica de Chile

La Organización Mundial de la Salud (OMS) informó que las enfermedades trombóticas incrementaron sus casos hasta en un 25% en los últimos años. Las enfermedades relevantes relacionadas con la trombosis incluyen el síndrome coronario agudo (SCA), el tromboembolismo venoso (TEV), la trombosis venosa profunda (TVP); todos causados ​​por la formación de coágulos. Estas patologías pueden desencadenar en accidentes cerebrovasculares o enfermedades graves como el infarto agudo de miocardio (IAM) [1]. Como consecuencia de las mencionadas patologías se altera el proceso de hemostasia en el ser humano, el mismo que salvaguarda el organismo. Dentro del mencionado proceso la coagulación sanguínea implica una gran cantidad de cofactores y enzimas en una reacción de cascada. El factor Xa (FXa) es una serinproteasa del tipo tripsina, juega un papel clave en la coagulación, por ser la parte central de la cascada de la coagulación sanguínea, al catalizar la producción de trombina, para finalizar con la formación de coágulos. Por lo tanto, el FXa es un blanco farmacológico de enfoque para el desarrollo de potenciales nuevos anticoagulantes [2]. Considerando lo anteriormente expuesto, las arilazidas orgánicas son una función orgánica ampliamente estudiadas y en especial las sintetizadas por acomplamientos click chemistry, por sus potenciales propiedades como fármacos, antimicrobianos e inclusive como antioxidantes, por las interacciones que se pueden generar entre el compuesto y los residuos del sitio catalítico de enzimas, además de su propiedad lipofílica la que influye en su biodisponibilidad [3]. Por lo tanto, la ubicación y conformación de los compuestos propuestos generará mayores y mejores interacciones con los residuos presentes en los bolsillos S4 y S1 del FXa, incidiendo directamente en la potencial inhibición de su actividad.