6,7-Diaril-2-tiolumazinas-2-S-sustituidas: Actividad vs. Propiedades

GIACOMELLI L.; CASERO C.; CATTANA ROSA; SILBER JUANA J.; MARTINS ALHO MIRIAM A.; D'ACCORSO NORMA B.; OCHOA CARMEN.

Santiago del Estero – Argentina

Congreso; XIV Congreso Argentino de Fisicoquímica y Química Inorgánica; 2005

Sociedad Argentina de Fisicoquímica

6,7-Diaril-2-tiolumazinas-2-S-sustituidas: Actividad Terapéutica vs. Propiedades Acido-base. L.Giacomelli1, C. Casero1, R. Cattana1, J. J. Silber1, M. Martins Alho2, N. D’Accorso2, C. Ochoa3. 1Dpto. De Química. Fac. Cs. Exactas. Univ. Nac. de Rio Cuarto. Agencia Postal Nro. 3 (58000) Rio Cuarto.  2CIHIDECAR. Dpto de Qca. Orgânica. Fac. Cs. Exactas y Naturales. UBA. 3er Piso. Pab. II. Ciudad Universitária (1428) Buenos Aires.  Instituto de Química Médica. 3(CSIC). Juan de la Cierva 3, 28001, Madrid. En estudios previos1 se describe la síntesis de una serie de 6,7-diaril-2-tiolumazinas-2-S-sustituidas Se midieron los espectros de UV-visible para todos los compuestos a distintos pH.  En todos los casos se observó ausencia de punto isosbéstico, lo cual pone en evidencia la existencia de más de un equilibrio. Se relacionó pK1 (constante de basicidad mayor) con valores de pIC50 de bibliografía2 encontrándose entre ambos una correlación superior a 0,9. De la relación entre pK1 y pIC50, como así también de la comparación de las curvas de distribución de especies, se puede concluir que la biodisponibilidad del compuesto neutro es determinante de la actividad antihelmíntica de estos compuestos. 1M. A. Martins Alho, C. Ochoa, A. Chana y N. B. D’Accorso. An. Asoc. Argentina de Química, 86 (3/6), 197-202, (1998). 2M. A. Martins Alho,  N. B. D’Accorso C. Ochoa, A. Castro, F. Calderón, A. Chana, F. Reviriego, J. A. Paez, N. E. Campillo, M. Martinez Grueiro, A. M. Lopez-Santa Cruz y A. R. Martinez. Bioorganic & Medicinal Chemstry, 12, 4431 (2004).