Desarrollo y Escalado de Procesos para la Preparación de Compuestos Funcionalizados para su Conjugación Sitio-específica con Biomoléculas. Prefactibilidad Técnica-Experimental

RICARDO J. A. GRAU (DIRECCIÓN), SANTIAGO E. VAILLARD Y MARIANELA GONZÁLEZ

2010-01-02

2010-12-31

Química

Qca.,Petroqca.y Carboqca.-Ind.Farmaceutica

Marco: Convenio CONICET. Empresa: CARBONFE, Expte 3518/09 del 21 de Agosto de 2009 y Proyecto FONTAR-CARBONFE 054/09. Participación: Director. El propósito central ha sido corroborar la factibilidad experimental de desarrollar procesos mejorados para la modificación química de biomoléculas de uso terapéutico, abarcando tanto la obtención de cadenas funcionalizadas como su ulterior conjugación con las biomoléculas seleccionadas. Por mejorados se entiende que minimicen o eviten desventajas que presentan las actuales tecnologías propietarias, como estrategia tecnológica y comercial para la competencia. La exploración fue llevada a cabo utilizando glicoles sencillos, para facilitar la labor experimental y analítica. Probada exitosamente la viabilidad del nuevo proceso la empresa prosigue el desarrollo mediante la ejecución de un proyecto FONTAR, modalidad crédito de devolución obligatoria, que tiene por objetivos específicos 1) Generar know-how específico para la síntesis y purificación de compuestos de cadenas corta (<0,5 kDa) ylarga (mayor o igual 20 kDa), simples o ramificadas, intencionalmente funcionalizados para la reacción sitio-específica con grupos amino de biomoléculas de interés: INFs. 2) Simplificar los procesos de preparación de los compuestos funcionalizados minimizando/ evitando el uso de reactivos peligrosos (fosgeno o trifosgeno). 3) Incrementar los rendimientos globales a través de una reducción de etapas de proceso, reacción y purificación. 4) Optimizar la reacción de conjugación y el proceso de purificación de biomoléculacadenas seleccionadas. 5) Comparar los resultados obtenidos en mesada de laboratorio (mg) y escala banco (g), y establecer criterios de escalado (1:1000). 6) Desarrollar y validar protocolos de elaboración y caracterización de producto. La empresa ha firmado un CONVENIO CONICETCARBONFE mencionado anteriormente, para reconocimiento de regalías por eventuales ventas. Asimismo, cofinancia una Beca de Posgrado CONICET-EMPRESA con Plan de Trabajo que abarca aspectos básicos del tema. Mayo 2008-presente.