Caracterización de estado sólido de dispersión sólida de diclofenac potásico

FAUDONE S.; ZITTO G.; WOLFENSON A E ; HAN Y.; M. A. ROSASCO; ADRIANA I. SEGALL

Córdoba

Congreso; I Reunión Latinoamericana de Cristalografía - IX Reunión Anual de la AACr; 2013

AACr

CEPROCOR Centro de Excelencia en Productos y Procesos, Ministerio de Ciencia y Tecnología, Gobierno de Córdoba. Álvarez de Arenales 230, (5004), Córdoba, Argentina. 2 Facultad de Matemática, Astronomía y Física, Universidad Nacional de Córdoba, IFEG-CONICET. Medina Allende s/n, (5000), Córdoba, Argentina. 3 Cátedra de Calidad de Medicamentos, Facultad de Farmacia y Bioquímica, Universidad de Buenos Aires. CONICET, Junín 956, (1113), CABA, Argentina. sfaudone@yahoo.com.ar   Diclofenac Potásico es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo, se comercializa en formas farmacéuticas sólidas, y está clasificado como fármaco clase II del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica debido a su escasa solubilidad acuosa [1]. El incremento de la velocidad de disolución de fármacos escasamente solubles es un tema de relevancia en la Industria Farmacéutica, siendo la formulación de dispersiones sólidas uno de los métodos más eficaces empleados para ello [2]. El objetivo de este trabajo fue la preparación y caracterización de dispersiones sólidas de diclofenac potásico con manitol para mejorar sus propiedades de disolución. Las dispersiones sólidas se prepararon mediante el método de disolución y se compararon las velocidades de disolución de la dispersión sólida con la de la mezcla física y el fármaco puro. La caracterización del estado sólido se realizó mediante difracción de rayos X (DRX), espectroscopia de infrarrojo (IR), calorimetría diferencial de barrido (DSC), resonancia cuadrupolar nuclear (RCN), microscopía electrónica de barrido (SEM) y ensayo de disolución. Los resultados obtenidos de las espectroscopías no mostraron interacción fármaco-excipiente. Los datos de DRX indicaron que diclofenac potásico se encuentra en forma cristalina tanto en la mezcla física como en la dispersión sólida, mientras que manitol (polimorfo III) ha sufrido una transformación polimórfica en la dispersión sólida (polimorfos I+II) [3]. Los resultados obtenidos a partir de los estudios de disolución mostraron que la velocidad de disolución del Diclofenac Potásico mejoraba considerablemente cuando se formulaba en dispersión sólida con manitol, en comparación con la de mezcla física y el fármaco puro.