INVESTIGADORES
MATA Ernesto Gabino
congresos y reuniones científicas
Título:
Diseño y síntesis de análogos de oxadiazil-aminoacil (aril) penicilinas enfocado al estudio de la actividad antiproliferativa
Autor/es:
CAMACHO, CRISTIÁN; ROCES, DAVID; BOGGIÁN, DORA B.; MATA, ERNESTO G.; GIOLITO, M.V.; SCHAROVSKY, O.; ROZADOS, V.; RICO; M.J.
Lugar:
San Luis
Reunión:
Congreso; XXI Simposio Nacional de Química Orgánica; 2017
Institución organizadora:
Sociedad Argentina de Investigaciones en Química Orgánica
Resumen:
La obtención del anillo 1,2,4-oxadiazólico requirió la activación del ácido carboxílico de la estructura penicilínica 1 usando EDC/HOBt2 y la formación de la amidoxima 2 a partir de aminoácidos o estructuras aromáticas (Esquema 1).La amidoxima 2 fue obtenida a partir del nitrilo intermediario 7. Algunos de los nitrilos con estructuras arílicas se formaron a partir de los aldehídos correspondientes 6, mientras que para la obtención de todos los nitrilos provenientes de aminoácidos fue necesario derivatizar cada aminoácido 4 a la funcionalidad amida 5. Los compuestos híbridos sintetizados fueron probados en ensayos biológicos utilizando células de adenocarcinoma de mama murino 4T1 y células normales de la línea MDCK3. Los resultados de actividad antiproliferativa obtenidos fueron prometedores lo que nos permitirá trabajar en la optimización de las estructuras estudiadas.
