Fotodegradación de antibióticos Beta lactámicos

EUGENIA REYNOSO; SUSANA CRIADO; A. NESCI; M. ALICIA BIASUTTI

La Serena-Chile

Encuentro; X ENCUENTRO LATINOAMERICANO DE FOTOQUÍMICA Y FOTOBIOLOGÍA; 2010

Es de suma importancia contar con estudios que provean una evaluación crítica sobre los procesos fotoquímicos globales, y en especial sobre la fototoxicidad o variaciones en las propiedades específicas de drogas, medicamentos, cosméticos, y suplementos /aditivos alimenticios consumidos por el ser humano. Aunque  muchos de estos compuestos son almacenados sin prevención ante la luz natural medioambiental, dado que son transparentes a la misma, pueden existir en el medio compuestos coloreados, capaces de absorber la radiación natural y producir, a través de diferentes mecanismos, daños degradativos sobre aquellos sustratos transparentes. Los antibióticos y bacteriostáticos, transparentes a la fotoirradiación directa con luz natural, pertenecen a esta clase de sustratos biológicamente activos y comercialmente importantes. La principal motivación de los estudios con agentes implicados en tratamientos de la salud humana, radica en la evaluación de la extensión y naturaleza del daño fotooxidativo producido como resultado de las interacciones con las especies reactivas de oxigeno y sus implicancias microbiológicas. En este contexto, se abordo el estudio de antibióticos beta-lactamicos: Amoxicilina:(Am), Cefalexina (Cf)  y Ceftriaxona (Cft). Se investigó (a) la fotoxidación de Am, Cf y Cft mediada por oxígeno singlete molecular (O2(1Δg)), especie generada utilizando Rosa de Bengala (RB) como fotosensibilizador y (b) las implicancias microbiológicas que dicho proceso puede producir sobre los sustratos y su actividad terapeutica. La cinética de fotooxidación de los antibióticos, se siguió a través del consumo de sustrato por espectroscopía de absorción y de consumo de oxígeno, en condiciones aeróbicas de fotoirradiación estacionaria, para determinar las constantes de velocidad para el “quenching” de O2(1Δg) químico (kr), a pHs 6, 7.4 y 12. Las constantes de velocidad para el “quenching” total (kt) de O2(1Δg), se determinaron por medidas de fosforescencia IR resuelta en el tiempo (TRPD). Para Am y Cf los valores de kr y kt son mayores a pH básico que neutro, siendo para Am dos ordenes de magnitud mayor, indicando que el proceso fotooxidativo, mediado por O2(1Δg) es favorecido a pH básico por la ionización de su grupo fenólico. Para Cft no se observaron cambios tan significativos con la variación de pH. Por otro lado, se realizaron ensayos microbiológicos con cepas de Staphylococcus aureus al pH fisiológico, con el fin de determinar la influencia de la fotooxidación sobre las propiedades bactericidas de los antibióticos. Los resultados microbiológicos muestran claramente que la fotodegradación es acompañada por una perdida neta de actividad bactericida.