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Gran parte de las naftoquinonas relacionadas con lapachol (1) están asociadas con numerosas actividades biológicas como antibacteriana, fungicida, antimalárica, tripanosómica y antitumoral1. Debido a sus propiedades biológicas y estructurales estas moléculas son consideradas estructuras privilegiadas en química medicinal. En el grupo de las naftoquinonas la inclusión de un grupo hidroxilo en las posiciones C-5 o C-8 induce un mayor efecto citotóxico2,3. En base a esto hemos obtenido nuevas naftoquinonas derivadas de lapachol (1), a-lapachona (1a) y b-lapachona (1b) para su posterior evaluación biológica como agentes antitumorales. La actividad antiproliferativa fue estudiada frente al panel de líneas celulares tumorales de origen humano HBL-100 (mama), HeLa (cerviz), SW1573 (pulmón) and WiDr (colon). Los resultados permitieron establecer relaciones estructura-actividad conducentes a la identificación de u compuesto líder, que fue ensayado posteriormente para conocer su mecanismo de acción. Estudios de ciclo celular, expression de proteínas y de species reactivas de oxígeno mostraron que la formación de ROS y el daño al ADN son factores críticos en la toxicidad celular mostrada por esta familia de compuestos.