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Las sultamas forman parte de un privilegiado grupo de heterociclos de granimportancia, ya que están involucradas en el descubrimiento de fármacos debido a sus versátiles propiedades biológicas.Hemos desarrollado una novedosa estrategia para obtener dibenzosultamassustituidas con grupos tanto donadores como tomadores de electrones y fusionadas, empleando arilación intramolecular fotoinducida de N-aril-2-halo-arilsulfonamidas. La reacción de cierre de anillo ocurre a través de un mecanismo de transferenciaelectrónica tipo SRN1.Con el objetivo de derivatizar el heterociclo dibenzosultama, se procedió arealizar reacciones de funcionalización del mismo. Las estrategias hasta el momento involucran la N-sustitución del heterociclo con grupos alquílicos (Me, Bn), acetilos, o tosilos; o la funcionalización (bromación o nitración) del anillo aromático del heterociclo (Esquema 1A). Paralelamente las dibenzosultamas sintetizadas fueron testeadas biológicamente.Se evaluó la actividad antiproliferativa in vitro contra líneas celulares de tumores sólidos humanos de distintos orígenes. Resultados preliminares han permitido identificar seis dibenzosultamas con valores moderados de GI50 frente a las cinco líneas celulares estudiadas. Se plantea el desarrollo simultáneo demodificaciones químicas y estudios biológicos que permitan incrementar los valores de actividad biológica encontrada y obtener una relación estructura actividad.