CONICET | Buscador de Institutos y Recursos Humanos

La velocidad de disolución es una propiedad crítica de la calidad biofarmacéutica de muchas formulaciones farmacéuticas, que puede mejorarse mediante reducción del tamaño de partícula del fármaco y adecuada formulación del producto. Por ello, las nanosuspensiones (NS) constituyen sistemas de interés tecnológico, aunque pueden ser inestables, especialmente cuando vehiculizan partículas elongadas. El objetivo de este trabajo consistió en la obtención de micropartículas de Praziquantel (PZQ) mediante secado por atomización de NS, a fin de mejorar su estabilidad y utilización a largo plazo.Se prepararon suspensiones de PZQ (1%, p/v), estabilizadas con una mezcla 1:1 de Polivinilpirrolidona y Poloxamer-188. La relación fármaco:excipiente en las formulaciones F1-F4 se modificó de (1:0,5) a (1:3). Las dispersiones fueron homogeneizadas a alta presión y posteriormente secadas por atomización. Se determinó el rendimiento del proceso y se evaluó tamaño de partícula, cristalinidad, tiempo de redispersión y disolución in vitro del polvo, en comparación con la NS, el fármaco puro y la mezcla física.El tamaño promedio de partículas en las NS se redujo aproximadamente dos órdenes de magnitud respecto al fármaco puro, siendo la formulación F3 la que presentó menores tamaños (719 nm) y mejor distribución. Luego del secado, la muestra F3 presentó el mayor rendimiento y los menores tamaños de partícula (aprox. 5 µm), por lo que se seleccionó para complementar su caracterización. La formulación presentó rápida redispersión (30 s), tamaño de partícula promedio de 3,7 µm, comportamiento cristalino conservado y velocidad de disolución similar a la respectiva NS y significativamente superior al PZQ puro y la mezcla física.Basados en estos resultados, se puede concluir que el secado por atomización ha permitido obtener una formulación sólida de PZQ con velocidad de disolución optimizada y posibilidad de uso extemporáneo.