MICROPARTÍCULAS ALGÍNICO-ATENOLOL OBTENIDAS MEDIANTE SECADO POR ATOMIZACIÓN. RELACIONES PRODUCTO-PROCESO DE INTERÉS FARMACÉUTICO

CESCHAN, N; BUCALÁ, V; RAMÍREZ-RIGO, MV

Mar del Plata

Congreso; LVIII REUNIÓN CIENTÍFICA ANUAL Sociedad Argentina de Investigación Clínica REUNIÓN CIENTÍFICA ANUAL 2013 Sociedad Argentina de Fisiología XLV REUNIÓN CIENTÍFICA ANUAL Sociedad Argentina de Farmacología Experimental; 2013

Sociedad Argentina de Investigación Clínica-Sociedad Argentina de Fisiología-Sociedad Argentina de Farmacología Experimental

En ensayos exploratorios previos se obtuvieron micropartículas (MP) mediante secado por atomización (SA) de dispersiones acuosas de atenolol (At, fármaco básico) y ácido algínico (AA, polielectrolito aniónico mucoadhesivo) en distintas proporciones relativas: 0.3, 0.6 y 0.9gAt/gAA. Los componentes de las MP forman un complejo iónico con alta potencialidad para la administración inhalatoria de At (antihipertensivo de baja biodisponibilidad oral). Considerando que el diseño óptimo de materiales requiere establecer relaciones de relevancia tecnológica y biofarmacéutica entre calidad del producto, proceso de obtención y aplicación propuesta, este trabajo analiza el efecto de la composición de la formulación AA-At y del proceso de SA sobre las propiedades de las MP obtenidas. Para ello se evaluó: a) potencial electrocinético de las dispersiones acuosas, b) rendimiento del SA, c) contenido de At en las MP y d) temperatura de transición vítrea (Tg) de los productos. Todas las dispersiones a atomizar presentaron alto potencial electrocinético negativo (entre -37.23 y -42.73mV) considerándose físicamente estables y aptas para su atomización en continuo. El SA se llevó a cabo manteniendo la concentración de sólidos totales (1.6%p/v) y las condiciones operativas constantes. Los rendimientos del SA fueron adecuados (e.g., en la suspensión conteniendo 0.6gAt/gAA se colectó el 66% del material sólido atomizado), siendo todos ellos significativamente mayores a los obtenidos para materiales puros (AA: 37%, At: 29%). Las MP presentan alta eficiencia de cargado. La concentración de At en las mismas fue de 0.5, 0.9 y 1.7gAt/gAA. Estos resultados indican que la composición del producto resultó diferente al material atomizado, lo que se asocia a un pegado diferencial de AA a la cámara de secado. La Tg aumentó con el contenido de At en las MP. Este incremento se debe al efecto antiplastificante que At ejerce sob re la estructura de AA ocupando el volumen libre entre las cadenas.