Dispersiones sólidas Meloxicam-Poloxamer 188: propiedades físicas y biofarmacéuticas

CALCAGNO A.J.; RAMIREZ RIGO MV; GARCÍA, MS; PALMA SD; PIÑA J

Bahía Blanca

Simposio; SAP 2011: IX Simposio Argentino de Polímeros; 2011

PLAPIQUI

Una alternativa para incrementar la velocidad de disolución de principios activos poco solubles es la utilización de Dispersiones Sólidas (DSs), las cuales se definen como la dispersión de uno o más principios activos en estado sólido en una matriz inerte preparada por fusión, disolución en solvente orgánico o una combinación fusión-disolución (Chiou and Riegelman, 1969; Leuner y Dressman, 2000; Stegemann et al., 2007). Meloxicam (MX) es un fármaco de muy baja solubilidad que presenta además pobre humectación (Luger et al., 1996). Esta característica lo convierte en un buen candidato para el desarrollo de una DS. El MX es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), usado en el tratamiento de la osteoartritis y otras enfermedades articulares que posee mejor tolerancia gástrica que otros AINES. Por otra parte, un excipiente adecuado para DS es el poloxamer (PX). El PX es un copolímero anfifílico, formado por bloques de óxidos de etileno (hidrofílicos) y propileno (lipofílicos) que le confieren propiedades tensioactivas. Se utiliza para mejorar la solubilidad de principios activos poco solubles (Pasquali et al., 2005). En el presente estudio se propuso como objetivo investigar la factibilidad de mejorar la velocidad de disolución de MX usando DSs con PX como soporte. El trabajo realizado demuestra que PX puede utilizarse como portador para aumentar la velocidad de disolución de MX y, por lo tanto, para mejorar su biodisponibilidad. Los estudios de DSC, FTIR, DRX y SEM permitieron clarificar el estado físico del fármaco y el polímero portador en las muestras. Los patrones de difracción de rayos X confirmaron que el aumento en la velocidad de disolución del fármaco no resulta de la transformación de la forma cristalina al estado amorfo. Las mayores velocidades de disolución exhibidas por las DSs, preparadas por el método de fusión, podrían deberse a un efecto de micelización por parte del soporte. Se requieren entonces estudios complementarios que permitan corroborar experimentalmente este probable mecanismo.