Estudio comparativo de los sistemas transdérmicos para administración de resveratrol: alta eficiencia de los liposomas deformables

DICELIO, LELIA; MARTIN, AIRTON A.; FERNÁNDEZ LORENZO DE MELE, MÓNICA; MAYA GIRÓN, JULIE V.; KRISHNA TIPPAVAJHALA, VAMSHI; GASPAR TOSATO, MAIRA

Workshop; Workshop Iberoamericano sobre Biomateriales para Aplicaciones Médicas; 2017

El resveratrol (3, 5, 4´ trihidroxi trans-estilbeno, RSV) es un polifenol de origen natural que presenta propiedades antioxidantes, cardioprotectoras, anti-inflamatorias y anticancerígenas (1). En seres humanos el RSV puede administrarse por vía oral, alcanzando un 75% de absorción, sin embargo, el elevado metabolismo intestinal y hepático reducen su biodisponibilidad al 1%. Debido a este motivo la vía transdérmica es una atractiva opción para la administración de este compuesto (2). Por lo tanto, su potencial terapéutico se encuentra limitado debido a su baja solubilidad y estabilidad en agua reduciendo la permeabilidad en la piel. Una de las estrategias para superar estos inconvenientes es la incorporación del RSV en sistemas de liberación. A fin de encontrar el mejor vehículo para la aplicación transdérmica de este compuesto, fueron elaborados distintos sistemas nanoparticulados tales como liposomas convencionales (L-RSV), liposomas deformables (LD-RSV), liposomas ultradeformables (LUD-RSV) y ethosomas (Etho-RSV) (3) (Figura 1). Se realizaron los estudios de microscopia de transmisión electrónica (MET) y dispersión dinámica de luz (DLS) para analizar la superficie morfológica de estos vehículos. La caracterización estructural de los sistemas se llevó a cabo mediante la espectroscopía Raman. Los resultados de la espectroscopía sumados a los datos de calorimetría identificaron cambios conformacionales y de estabilidad de la membrana lipídica de los diferentes sistemas inducidos por la presencia del RSV.La comparación de los resultados obtenidos para los distintos sistemas analizados (L-RSV, LD-RSV, LUD-RSV y Etho-RSV) reveló que el mejor vehículo para la encapsulación del RSV fue LD-RSV. El aumento en la fluidez de las bicapas lipídicas en la región hidrofóbica generado probablemente por la presencia de etanol permitió la mejor acomodación además de una mayor encapsulación del RSV en las bicapas y en el núcleo.