Evaluación del efecto antioxidante del RSV encapsulado en vehículos

SANDRA ESTÉBANEZ; CAROLINA LORENTE; LELIA DICELIO; MAIRA GASPAR TOSATO; ANDRÉS THOMAS

San Miguel de Tucumán

Congreso; III Reunión de Fotobiólogos Moleculares Argentinos ?GRAFOB DEL BICENTENARIO? (III GraFob); 2016

Grupo Argentino de Fotobiología

Introducción: El desarrollo de nuevosvehículos de liberación de fármacos en medios biológicos ha sido impulsado porel descubrimiento de activos, muchos de ellos de origen natural, que presentanbaja solubilidad en agua y/o son rápidamente metabolizados. Entre ellos seencuentra el resveratrol (3,5,4'-trihidroxistilbeno, RSV) un polifenol que fueaislado en maní, uvas y vino tinto [1][2]. La molécula de RSV presentados isómeros estructurales: trans y cis. El RSV se encuentra en lanaturaleza como Trans-RSV y en solución, bajo exposición a la luz solar o UV, seconvierte fácilmente hacia el isómero más inestable (cis-RSV) [3]. Objetivo: Evaluar la acciónantioxidante, bajo irradiación UV, de los isómeros trans-RSV y cis-RSV ambosen solución acuosa y/o el isómero transencapsulado en vesículas lipídicas.Materiales: RSV,2´deoxiguanosina-5´monofosfato (dGMP), pterina (Ptr). Sistemas de liberación: Ethosomas(Etho), Liposomas convencionales (LIP), Liposomas deformables (LD) yultradeformables (LUD). Estas nanopartículas lipídicas fueron preparadasutilizando el método de film.Resultados: Los espectros de absorciónde las soluciones acuosas del RSV presentan un efecto hipsocrómico en elproceso de isomerización trans-cis,en el cual los picos 305 y 317 nm de la forma trans, se desplazan a 287 y 316 nm en la forma cis. La acción antioxidante del trans-RSVy cis-RSV (91µM) se determinó de manera indirecta, cuantificando el consumo de dGMP (200 µM) en presencia del fotosensibilizador Ptr (120µM) y bajo irradiación a 350 nm. Se observóuna disminución de la concentración de dGMP en función del tiempo deirradiación, mientras que la concentración Ptr no cambió. Sin embargo, elagregado de RSV, trans o cis a las soluciones ocasionó lainhibición de la fotodegradación del nucleótido, indicando que ambos isómerosdel RSV actúan como antioxidantes en los sistemas biológicos[4][5]. Utilizando la mismametodología se estudió la acción antioxidante del RSVincorporado en los diferentes sistemas de liberación. Los resultados de lassoluciones control (sin RSV) indicaron la fotosensibilización de la dGMP porPtr confirmando que las nanopartículas no inducen ningún efecto de protección.Por otro lado los vehículos conteniendo RSV preservaron el consumo de la dGMP.La efieciencia de la acción antioxidante fue mayor en presencia de EthoRSV yLDRSV, siendo menor para LUDRSV y LIPRSV.Conclusiones: El RSV, trans ocis, posee acción antioxidante, dado que inhibe la degradación del nucleótidode guanina en presencia de pterina y bajo irradiación UV.A. Al incorporar elRSV en las nanopartículas la acción antioxidante fue menos efectiva pero partedel efecto se conserva.  Referencias 1-    Casper, Quesne, Rogers, Shirota,Jolivet, Milgrom, and Savouret, Mol. Pharmacol., 56, 784, 1999.2-    Meidan,Alhaique, and Touitou, Acta Technol. Legis Medicam., 9 (1), 1, 1998.3-    Montsko, Nikfardjam, Szabo, Boddi,Lorand, Ohmacht, and Mark, J. Photochem. Photobiol. A Chem., 196 (1), 44, 2008.4-    Robb, Page, Wiens and Stuart, Biochem.Biophys. Res. Commun., 367(2),406, 2008.Cadetand Wagner, Cold Spring Harb. Perspect. Biol., 5(2), 1, 2013.