EFECTO ANTIPROLIFERATIVO DE MICROPARTICULAS CARGADAS CON 5-O-METILEMBELINA OBTENIDAS POR ATOMIZACIÓN ELECTROHIDRODINÁMICA (EHDA) FRENTE A EPIMASTIGOTES DE TRYPANOSOMA CRUZI

PIÑEIRO, MAURICIO; TAPIA, ALEJANDRO; BARRERA, PATRICIA; SOSA, MIGUEL; FERESIN, GABRIELA; ABRAHAM, GUSTAVO; CORTEZ, PABLO

Mar del Plata

Workshop; IV workshop de polimeros biodegradables y biocompuestos; 2021

La enfermedad de Chagas es producida por el parásito Trypanosoma cruzi. A pesar del conocimiento adquirido a lo largo de los años sobre el agente etiológico y la fisiopatología de la enfermedad, todavía no existe un tratamiento efectivo, para la fase crónica1. El uso de micropartículas para la administración de fármacos es una estrategia que mejora la biodisponibilidad del principio activo, por sus características por su elevada relación superficie/masa, propiedades cuánticas y capacidad para transportar los agentes de manera vectorizada2. El objetivo fue evaluar la efectividad de micropartículas de poli(-caprolactona con 5-O-metilembelina) (PCLM) frente a epimastigotes de T. cruzi.Preparación de micropartículas con 5-O-metilembelina (PCLM)Las micropartículas se prepararon a partir de soluciones de PCL al 7 % p/v en cloroformo (CLF), incorporando MEmb al 10 % p/p respecto de PCL. Las condiciones de procesamiento óptimas mediante EHDA se determinaron en v/d = 1,13 kV/cm y Φ= 0,6 ml/h.Actividad antiparasitariaPara determinar el efecto de las micropartículas en la proliferación de epimastigotes de T. cruzi, se incubaron 5x105 epimastigotes/mL durante 72 h con 10 y 20 µg/mL de PCLM, en paralelo se realizó un control sin tratar, el ensayo se hizo por triplicado. El recuento de parásitos se hizo en cámara de Neubauer, a partir de alícuotas tomadas cada 24 h.RESULTADOS Y DISCUSIÓNEl diámetro medio de las partículas se determinó mediante Dispersión Dinámica de Luz (DLS), la cantidad de MEmb incorporada en las partículas PCLM mediante la determinación de su eficiencia de encapsulación (Ec. 1) y capacidad de carga (Ec. 2). Los resultados obtenidos se muestran en la Tabla 1. EE (%) = (mEf/mPCLf)/(mEi/mPCLi) . 100 (Ec. 1)LC (%) = (mE)f /(mp)f . 100 (Ec. 2)La administración de PCLM a 20 µg/mL mostró una moderada actividad tripanocida, a las 48 h se presentó diferencia respecto al control, transcurridas 72 h, la diferencia se acentuó. La concentración de 20 µg/mL de PCLM presenta una concentración real de 1,22 µg/mL de 5-O-metilembelina. Estos resultados son similares a los reportados para 5-O-metilembelina3. El uso de PCLM como vehículos para la administración de 5-O-metilembelina resultó eficaz en cuanto a la liberación del compuesto en el medio y su efecto antiproliferativo. Estos resultados son promisorios en la búsqueda de vías de administración efectivas para tratar la enfermedad de Chagas.