Complejos interpolielectrolito basados en polisacáridos de algas en sistemas matriciales para liberación controlada de drogas

HÉCTOR J. PRADO; MARÍA C. MATULEWICZ; PABLO R. BONELLI; ANA L. CUKIERMAN

Buenos Aires, Argentina

Congreso; ETIF 2010 6to Congreso y exposición para la producción farmacéutica; 2010

ETIF

     En la búsqueda de nuevos sistemas que permitan la liberación controlada de drogas, se prepararon complejos interpolielectrolito (IPECs), empleando polisacáridos del alga roja Polysiphonia nigrescens (PN) de distinto peso molecular, como componente aniónico, y Eudragit E (EE) o agarosa cationizada (AGC) de diferente grado de sustitución y peso molecular, como componentes catiónicos. El IPEC AGC-PN es especialmente novedoso ya que no se han reportado previamente en la literatura, IPECs basados únicamente en polisacáridos de algas.      Se estudió la formación de los IPECs y se caracterizaron los mismos por diversas metodologías. Además, se determinaron sus propiedades de hinchamiento / erosión y compactabilidad. Se prepararon comprimidos conteniendo ibuprofeno como droga modelo y los distintos IPECs, mediante la técnica de compresión directa y se estudió su liberación las primeras 2 horas a pH 1 (etapa ácida) y luego por 6 horas a pH 6,8 (etapa buffer).      Estos sistemas matriciales monolíticos liberaron la droga con una cinética cercana a orden cero, durante la etapa buffer. Los resultados obtenidos también indicaron que los perfiles de liberación podían controlarse modificando la proporción del IPEC en los comprimidos. Asimismo, la modificación en el peso molecular y en el grado de sustitución de los componentes, permitió variar el perfil de liberación. Se aplicó un modelo, que posibilitó describir apropiadamente los datos de disolución experimentales en la etapa buffer. De acuerdo al mismo, la difusión Fickiana predominaría inicialmente sobre la relajación, aunque esta última aumenta a lo largo de la liberación, hasta incluso superar a la difusión, en el caso de algunos sistemas.