Desarrollo de partículas de Alginato y Pectina para liberación controlada de Florfenicol en infecciones respiratorias agudas

KARP, F.; CASICEDO, M; ESTENOZ, D; TURINO, L; LUNA, J; ISLAN, G; CASTRO, G

La Punta, San Luis

Encuentro; 1º Reunión Conjunta - 5º Reunión Internacional del Ciencias Farmacéuticas (RICiFa) 50º Reunión Anual de la Sociedad Argentina de Farmacología Experimental (SAFE); 2018

Universidad Nacional de San Luis

La liberación controlada de fármacos basada en sistemas biopoliméricos es una herramienta ampliamente investigada en nuevas terapias de salud humana y animal. El alginato (ALG) y la pectina (PEC) son polímeros biocompatibles capaces de formar hidrogeles que modulan la liberación de fármacos en función del pH. El objetivo del presente trabajo es el desarrollo de sistemas particulados basados en ALG y PEC, para la liberación controlada de Florfenicol (FF), un antibiótico bacteriostático de amplio espectro, cuya farmacocinética debe ser estrictamente controlada debido a su potencial para generar resistencias cruzadas. Para ello, se generaron partículas por gelificación iónica de soluciones/suspensiones de FF (F13:1300?F39:3900 ppm) en ALG ó PEC (2% p/v, pH=7,4) en 25mL de CaCl2 0,5M y se maduraron durante 5-10-20min (t-mad). Finalmente, se secaron durante 24hs a 37°C. Se evaluó: tamaño medio, eficiencia de encapsulación (EE) y liberación in-vitro a distintos pH. Dependiendo del FF inicial y del t-mad, el tamaño de las partículas fue 1250-1350 m y 1400-1500 m para ALG y PEC, respectivamente. Las EE obtenidas para las partículas F13 fueron 43,7% y 32,5% para ALG y PEC, respectivamente. Para F39, se obtuvieron EE del 67,6% para ALG y 59,2% para PEC. En todos los casos, al aumentar la cantidad de FF y disminuir el t-mad la eficiencia aumentó. Las liberaciones in-vitro se realizaron para las formulaciones con t-mad=10min. Dentro de ellas, la F13 de ALG presentó una liberación pH-sensible: el 50% del FF fue liberado en 0,75h y 1,25h a pH 1,2 y 7,4, respectivamente. Se concluyó que una combinación entre la ionización-repulsión de los grupos (?OH) poliméricos y la disolución de la droga sólida podría ser determinante en la cinética de liberación. El presente sistema constituye un importante antecedente en la administración de FF mediante sistemas biopoliméricos.