Granulación por co-fusión en lecho fluidizado para el procesamiento de sistemas basados en matrices de hidrotipropilmetilcelulosa

H. J. PRADO; S. J. BARBER; P. R. BONELLI; A. L. CUKIERMAN

Buenos Aires

Congreso; 9º Congreso y Exposición para la Ciencia y Tecnología Farmacéutica, Biotecnológica, Veterinaria y Cosmética.; 2016

ETIF

La granulación por co-fusión en lecho fluidizado (GCLF) es un proceso innovador, actualmente en desarrollo a nivel internacional. En laGCLF, tanto el principio activo como el resto de los excipientes, entre ellos el aglutinante, se introducen al lecho en forma de polvos y su característica distintiva radica enla transición de fase (sólido-líquido) in situ del aglutinante. Este procesode un único paso evita la etapade secado y posibles problemas de estabilidad en solución ya que no se incorpora agua. Por otra parte,las matrices hidrofílicas, particularmente que emplean esteres de celulosa, constituyen probablementela tecnología más difundida para lograr sistemas orales de liberación controlada. Se prepararon sistemas basados en matrices de hidroxipropilmetilcelulosa a través del proceso de GCLF, empleando aglutinantes fusibles novedosos de la familia de los gelucires, e ibuprofeno como droga modelo, en alta proporción(60% p/p).Los gránulos resultantes presentaron propiedades aceptables de fluidez y compactabilidad, lo que permitió la obtención de comprimidos sin la necesidadde recurrir a hidroxipropilmetilcelulosas diseñadas específicamente para compresión directa. La caracterizaciónde los gránulos mediante calorimetría diferencial de barrido y difracción derayos X indicó que se mantenía la estructura cristalina original de la droga modelo. Se obtuvieron distintos perfilesde liberación modificando variables de formulación. Las principales variables que influyeron en la modulación de los perfiles de liberación fueron la proporción del aglutinante fusible y el grado de viscosidad de las hidroxipropilmetilcelulosas empleadas.