INVESTIGADORES
MOGLIONI Albertina Gladys
congresos y reuniones científicas
Título:
SÍNTESIS DE COMPUESTOS FENOTIAZÍNICOS E INTRODUCCIÓN A LA EVALUACIÓN DE LA ACTIVIDAD ANTIMICÓTICA
Autor/es:
G. SARMIENTO, R. VITALE, J. AFELTRA, G. MOLTRASIO, A. MOGLIONI.
Lugar:
Guaymallén
Reunión:
Simposio; SINAQO 2009; 2009
Institución organizadora:
SAIQO
Resumen:
A partir del descubrimiento de las sulfas antibacterianas a principios del siglo XX y en busca de otros compuestos sintéticos que sirvieran para el tratamiento de determinadas infecciones, potencialmente mortales hasta entonces, en 1940 se ensaya la fenotiazina (1) como agente antimalárico, observándose su toxicidad para la larva del mosquito y un importante efecto como agente antihelmíntico. En 1948 se sintetiza la prometazina (2), la cual no muestra actividad quimioterápica aunque resulta un agente antialérgico y antipsicótico. Años más tarde, se sintetiza la clorpromazina y posteriormente la pipotiazina (3) ambas con importante efecto antipsicótico-neuroléptico. En el año 2003 J. Afeltra y R. Vitale, realizaron ensayos in vitro de drogas con acción antipsicótica del grupo de las fenotiazinas (trifluoroperazina, flufenazina y clorpromazina) sobre 202 cepas fúngicas, las mismas mostraron inhibición del crecimiento fúngico en todas las especies testeadas. Dado que la observación de efectos secundarios en determinados fármacos puede resultar terapéuticamente útil, cuando esto ocurre las estrategias de diseño se orientan hacia modificaciones moleculares que permitan potenciar dicho efecto. Debido a que el efecto antifúngico de estos compuestos no puede explotarse terapéuticamente por el efecto neuroléptico de los mismos, es importante intentar separar ambos efectos. Se propone entonces el estudio del requerimiento molecular mínimo necesario para potenciar la acción antifúngica de este grupo de compuestos en detrimento del efecto neuroléptico. En base a estos antecedentes y a nuestra experiencia en la síntesis del núcleo fenotiazínico,1 hemos preparado numerosos análogos con distinta sustitución en el sistema heterocíclico y derivados de reemplazos isostéricos que están siendo evaluados con interesantes resultados como agentes antifúngicos.
