ACTIVIDAD ANTI-TRYPANOSOMA CRUZI DE TIAZOLILHIDRAZONAS DERIVADAS DE 1-INDANONAS CON CAPACIDAD INHIBIDORA BIOSINTESIS DE ESTEROLES DE MEMBRANA

MARÍA EUGENIA CAPUTTO, ALEJANDRA CICCARELLI, ALBERTINA G. MOGLIONI, GRACIELA Y. MOLTRASIO, ELISA LOMBARDO, LILIANA M. FINKIELSZTEIN.

Lanús, Argentina

Congreso; XXVIII Congreso Argentino de Química 4to. Workshop de Química Medicinal; 2010

AQA

Se preparó una quimioteca de 17 TZHs derivadas de 1-indanonas sustituidas en la posición 4? del núcleo tiazólico con restos fenilo. Estas TZHs se sintetizaron a partir de tiosemicarbazonas de 1-indanonas y los correspondientes cloruros de fenacilo en DMF, utilizando tecnología de microondas.El ensayo de actividad tripanocida en epimastigotes se llevó a cabo sobre una suspensión del parásito (cepa Tulahuen tul 2) en medio de cultivo, a la cual se le adiciona la droga a ensayar en diferentes concentraciones. Los resultados se expresan como valores de IC50 que es la concentración que inhibe el crecimiento en un 50 %. La actividad tripanocida sobre tripomastigotes se evaluó sobre sangre de ratón infectado (1,5 x 106 parásitos/ml) con distintas concentraciones de TZHs (1, 10 y 100 μg/ml) Los resultados se expresan como porcentaje de lisis con respecto al control sin tratar. Las TZHs no resultaron ser citotóxicas sobre células de mamífero (línea celular He-La) hasta una concentración 100 μM. (Benznidazol CC50: 82.79 μM)