Estudio y caracterización de un nuevo complejo interpolielectrolito: su aplicación como matriz en la liberación controlada de drogas

HÉCTOR J. PRADO; MARÍA C. MATULEWICZ; MARCELO A. CENTOFANTE; ANA L. CUKIERMAN

Ciudad Autónoma de Buenos Aires

Congreso; XI Congreso Argentino de Farmacia y Bioquímica Industrial; 2007

Asociación Argentina de Farmacia y Bioquímica Industrial

TF05   ESTUDIO Y CARACTERIZACION DE UN NUEVO COMPLEJO INTERPOLlELECTROLlTO: SU APLICACIÓN COMO MATRIZ EN LA LIBERACIÓN CONTROLADA DE DROGAS   Héctor J. Prado1,2, María C. Matulewicz1, Marcelo A. Centofante2, Ana L. Cukierman2,3   1Dpto. de Química Orgánica, CIHIDECAR-CONICET, 2Cátedra de Farmacotecnia II, Dpto. de Tecnología Farmacéutica, Facultad de Farmacia y Bioquímica, UBA, Junín 956 (1 113) Buenos Aires, Argentina. 3PINMATE-Dpto. de Industrias, Facultad de Ciencias. Exactas y Naturales, UBA, Ciudad Universitaria (1428) Buenos Aires, Argentina. e-mail. hjprado@qo.fcen.uba.ar   Introducción: Los complejos poliméricos son estructuras macromoleculares insolubles formadas por la asociación no covalente de polímeros con afinidad entre ellos. Entre estos, los complejos interpolielectrolitos (IPECs), que se forman entre polianiones y policationes, y que pueden resultar en estructuras tipo hidrogeles, son de interés en tecnología farmacéutica por su potencial uso como matrices para la liberación controlada de drogas l, 2. Con este propósito, en este trabajo, se investiga la factibilidad de emplear el IPEC resultante de la combinación de carragenano kappa (aniónico) y Eudragit E (catiónico).   Materiales y métodos: La formación del IPEC se llevó a cabo mediante disolución en buffer acético / acetato por un lado del carragenano kappa y por el otro del Eudragit E, y posterior mezclado. La suspensión formada se lavó, centrifugó y liofilizó, obteniéndose así un polvo de color blanco amarillento, que presenta excelente fluidez y compresibilidad. La caracterización del IPEC se realizó mediante distintas técnicas: microscopía electrónica de barrido (SEM), IR, adsorción de N, (77 K), calorimetría DSC y análisis elemental. A fin de evaluar la performance del IPEC como matriz de liberación, se obtuvieron comprimidos conteniendo el IPEC e ibuprofeno, como droga modelo, mediante compresión directa. Se realizaron ensayos de disolución en distintos medios (HCI 0,I M - 2hs, luego buffer fosfato pH 6,8 - 5 hs), determinando la concentración de ibuprofeno en solución por espectrofotometría a lambda = 221 nm, y se evaluó también el hinchamiento del IPEC.   Resultados: Las imágenes SEM (Fig. 1) revelaron una estructura de tipo reticular con poros del orden de 100 nm. Los espectros IR evidenciaron que el IPEC presenta bandas distintas a las de sus componentes individuales y a su mezcla física. A partir de los perfiles temporales de disolución (Fig. 2), se evaluó la cinética de liberación del ibuprofeno.   Conclusiones: Los resultados alcanzados indican que el complejo IPEC investigado presenta potencialidad como matriz para la liberación controlada de drogas, mediante la técnica de compresión directa y utilizando excipientes codificados en Farmacopeas. Bibliografía: 1        Moustafine RI, Kemenova VA, Van den Mooter G. Characteristics of interpolyelectrolite complexes of Eudragit E 100 with sodium alginate. lnternational Journal of Pharrnaceutics 2005; 294: 113-1 20 2    Peppas NA, Bures P, Leobandung W, lchikawa H. Hydrogels in pharmaceutical formulations (review). European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics 2000; 50: 27 - 46 Agradecimientos: Este trabajo fue financiado por la Universidad de Buenos Aires (UBACyT X325), ANPCyT (PICT 06-14237) y CONICET (PIP 5467). Héctor J. Prado es becario doctoral de la ANPCyT.