Actividad antiproliferativa del glucósido triterpenoidal mayoritario del holotureo Psolus patagonicus y de su analogo desulfatado

CAREAGA, V.P.; BUENO, C.A.; MUNIAIN, C.; ALCHÉ, L.E.; MAIER, M.S.

Mar del Plata, Buenos Aires, Argentina

Simposio; XVI Simposio Nacional De Química Orgánica; 2007

Sociedad Argentina de Investigaciones en Química Orgánica

Dado que el glicósido triperpenoidal mayoritario (1) del holotureo Psolus patagonicus presenta actividad antifúngica1, decidimos estudiar su actividad antiproliferativa y compararla con la de su análogo desulfatado (2). Se realizaron ensayos in vitro para determinar la actividad antiproliferativa de ambos compuestos en 3 líneas celulares tumorales: Hep 3B, A549 y MDA-MB. Las células crecidas en microplacas de 96 pocillos fueron tratadas con distintas concentraciones de ambos compuestos (5 a 100 µM) a 37ºC durante 24 hs. Al cabo de dicho lapso, las células fueron fijadas con formol 10% y teñidas con cristal violeta 0,05% en etanol 10% en agua. El colorante se eluyó de las células con una solución 50% de etanol y 0,1% de ácido acético en agua y se determinó la absorbancia a 590 nm. Con los valores obtenidos, se graficó el porcentaje de muerte celular en función de la concentración de los compuestos y se determinó la concentración efectiva 50 (CE50) como aquella concentración de compuesto que produce un 50% de muerte celular: Línea celular Patagonicósido CE50(uM) Desulfatado CE50(uM) A549 15,04 16,53 Hep 3B 15,89 5,09 MDA-MB 19,62 5,39 Los resultados obtenidos muestran que tanto el Patagonicósido A (1) como su análogo desulfatado (2) inhiben la proliferación de los tres tipos de células tumorales ensayadas en concentraciones similares. Asimismo, se observa que el compuesto desulfatado es más efectivo como antiproliferativo en el caso de las células MDA-MB y Hep 3B. 1Murray, A.P., Muniain, C., Seldes, A.M., Maier; M.S.; Tetrahedron 2001, 57, 9563-9568.