INVESTIGADORES
COLINAS Pedro Alfonso
congresos y reuniones científicas
Título:
Síntesis de N-glicosilsulfonamidas con actividad antiproliferativa
Autor/es:
COLINAS, P. A.; BRAVO, R. D.
Lugar:
Buenos Aires
Reunión:
Workshop; I Workshop Argentino de Química Medicinal; 2005
Institución organizadora:
AQA
Resumen:
Las sulfonamidas representan una importante clase de compuestos que han demostrado poseer una amplia gama de actividades biológicas. Recientemente se ha demostrado que varias sulfonamidas son inhibidoras de la proliferación celular y, debido a ello, potencialmente útiles en el tratamiento del cáncer.Así por ejemplo las sulfonamidas E7010 y E7070 se encuentran en etapa de evaluación clínica y podrían ser pronto comercializadas como agentes antitumorales.En general se ha encontrado que el mecanismo de acción antitumoral se basa en la inhibición de la polimerización de la tubulina.En cambio, en aquellas sulfonamidas que presentan un grupo sulfonamido no sustituido, es posible que su actividad antimitótica se encuentre relacionada con la inhibición de la anhidrasa carbónica.Recientemente hemos desarrollado en nuestro laboratorio la síntesis de N-glicosilsulfonamidas empleando vías de síntesis novedosas que poseen altos rendimientos. Varios de estos nuevos compuestos han demostrado poseer actividad antiproliferativa frente al carcinoma hepatocelular humano en el rango micromolar.Así por ejemplo las sulfonamidas E7010 y E7070 se encuentran en etapa de evaluación clínica y podrían ser pronto comercializadas como agentes antitumorales.En general se ha encontrado que el mecanismo de acción antitumoral se basa en la inhibición de la polimerización de la tubulina.En cambio, en aquellas sulfonamidas que presentan un grupo sulfonamido no sustituido, es posible que su actividad antimitótica se encuentre relacionada con la inhibición de la anhidrasa carbónica.Recientemente hemos desarrollado en nuestro laboratorio la síntesis de N-glicosilsulfonamidas empleando vías de síntesis novedosas que poseen altos rendimientos.Varios de estos nuevos compuestos han demostrado poseer actividad antiproliferativa frente al carcinoma hepatocelular humano en el rango micromolar.
