GRANULACION POR CO-FUSION EN LECHO FLUIDIZADO CON AGLUTINANTES NOVEDOSOS: APLICACION EN LIBERACION CONTROLADA DE DROGAS

H. PRADO; P. BONELLI; A. L. CUKIERMAN

Buenos Aires

Congreso; EXPO FYBI 2011Exposición y Congreso Internacional de Farmacia y Bioquímica Industrial; 2011

Asociación Argentina de Farmacia y Bioquímica Industrial

La granulación por co-fusión en lecho fluidizado (GCLF) es un proceso innovador, actualmente en etapa de desarrollo a nivel internacional. En la GCLF, tanto el principio activo como el resto de los excipientes, entre ellos el aglutinante, se introducen al lecho en forma de polvos y su característica distintiva radica en la transición de fase (sólido-líquido) in situ del aglutinante. La GCLF presenta ventajas comparativas respecto a los métodos convencionales empleados para la aglomeración y el mezclado de polvos  granulación por vía húmeda o seca) a fin de producir gránulos con propiedades adecuadas, que influyen en su postprocesamiento. La GCLF es un proceso rápido y que involucra una única etapa. La ausencia de fase acuosa evita posibles problemas de hidrólisis, favorece la relación aglutinante/sustrato, y puede resultar en gránulos de mayor densidad y porosidad reducida. Asimismo, la GCLF redunda en ahorros energéticos, al evitar la etapa de secado, y reduce tiempos de operación, pues la solidificación se produce en forma casi instantánea. Además, una elección apropiada de los excipientes de granulación puede permitir el control de la velocidad de liberación de la droga y resulta especialmente adecuada para drogas inestables en solución (Zhai et al., 2009; 2010). En el presente trabajo se estudia la granulación por co-fusión en lecho fluidizado de formulaciones que involucran el empleo de Gelucires® , una familia de aglutinantes fusibles que no han sido ensayados previamente en este proceso.in situ del aglutinante. La GCLF presenta ventajas comparativas respecto a los métodos convencionales empleados para la aglomeración y el mezclado de polvos  granulación por vía húmeda o seca) a fin de producir gránulos con propiedades adecuadas, que influyen en su postprocesamiento. La GCLF es un proceso rápido y que involucra una única etapa. La ausencia de fase acuosa evita posibles problemas de hidrólisis, favorece la relación aglutinante/sustrato, y puede resultar en gránulos de mayor densidad y porosidad reducida. Asimismo, la GCLF redunda en ahorros energéticos, al evitar la etapa de secado, y reduce tiempos de operación, pues la solidificación se produce en forma casi instantánea. Además, una elección apropiada de los excipientes de granulación puede permitir el control de la velocidad de liberación de la droga y resulta especialmente adecuada para drogas inestables en solución (Zhai et al., 2009; 2010). En el presente trabajo se estudia la granulación por co-fusión en lecho fluidizado de formulaciones que involucran el empleo de Gelucires® , una familia de aglutinantes fusibles que no han sido ensayados previamente en este proceso.