- Complejos de fenilbutirato de sodio y ácido fenilbutírico como estrategias para mitigar la aversión al gusto en el tratamiento de enfermedades del ciclo de la urea

LUCIANI GIACOBBE LC; BOLATTI, FG; OLIVERA ME

Córdoba

Congreso; Congreso de Investigación Clínica y Traslacional; 2023

El fenilbutirato de sodio (FBS), sal sódica del ácido fenilbutírico (AFB), es un medicamento huérfano utilizado por vía oral para tratar los desórdenes del ciclo de la urea. Ambos presentan sabor salado y amargo, que conduce a reacciones de aversión al gusto, principalmente en la población pediátrica. Eudragit EPO (EuE) es un polielectrolito catiónico capaz de modular la liberación de fármacos a pH por encima de 5, por lo que la formación de complejos EuE-FBS o AFB sería una estrategia para mitigar la percepción del sabor amargo/salado sin modificar el perfil de liberación gástrico. El objetivo de este trabajo es identificar condiciones para la formación de estos complejos y caracterizarlos a nivel molecular. FBS o AFB fueron interpuestos con EuE disuelto en etanol en proporciones EuE:FBS o AFB 1:0,5; 1:0,75; 1:1 y 1:1,25 con y sin preneutralización con 0,25 de HCl. Luego de secados, los materiales obtenidos se caracterizaron mediante FTIR, DSC/TGA y microscopía en platina calentable a fin de identificar las interacciones, utilizando como referencia los precursores y sus mezclas físicas.EuE-AFB se forma espontáneamente (incluso en la mezcla física) en todas las proporciones ensayadas mediante una interacción iónica, además de mostrar interacciones hidrofóbicas que le permiten una capacidad de carga superior al 100%. El producto se presenta como un semisólido amorfo de difícil manipulación a temperatura ambiente. En contraste, EuE-FBS se presenta como polvo fácil de manipular con una capacidad de carga de hasta 50%. La presencia de HCl no produjo diferencias significativas en ningún caso. Los complejos EuE-FBS o AFB serían candidatos para el desarrollo de una formulación oral innovadora con propiedades organolépticas mejoradas.