Desarrollo de Matrices de Liberación modificada polielectrolito-fármaco utilizando carboximetilcelulosa.

RAMÍREZ RIGO, M.V.; ALLEMANDI D.A; MANZO, R. H.

Mar del Plata. Argentina

Congreso; 8vo Congreso del Medicamento.; 2004

CONFEDERACION FARMACEUTICA ARGENTINA

  Introducción. Como parte de un proyecto de I + D de nuevos materiales portadores de fármacos se prepararon complejos polielectrolito- fármaco  por reacción ácido- base de carboximetilcelulosa ácida (HCMC) con fármacos básicos modelo (F): atenolol y metoclopramida. Objetivo. Modular la liberación de F mediante la incorporación del complejo (HCMC-F) a sistemas matriciales. Materiales. HCMC, Carboximetilcelulosa sódica (CMCNa), Atenolol, Metoclopramida, Complejos HCMC-F, Hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) y Metilcelulosa (MC). Métodos. Se prepararon matrices por compactación del complejo HCMC-F como único componente o en mezclas con HPMC, MC (polímeros no iónicos) o CMCNa (polímero iónico). Se estudió la liberación del fármaco por el método del canastillo a 50 rpm, 37 °C,  utilizando agua, HCl 0.1N y buffer 6,8 como medios de disolución. Resultados y discusión. - Liberación desde matrices de diferente composición cualitativa: Las matrices de HCMC-F y HCMC-F+ HPMC  se disgregan liberando rápidamente el principio activo en agua, mientras que HCMC-F+ CMCNa y HCMC-F+ MC, al tomar contacto con el medio de disolución, desarrollan una capa hidrogel sobre la matriz, que disminuye significativamente la velocidad de liberación. - Efecto de la composición cuantitativa de las matrices: La relación óptima para formar una adecuada capa hidrogel es HCMC-F+ CMCNa o MC (1: 3). - Efecto del medio de disolución: Las matrices HCMC-F+ CMCNa en buffer 6,8 liberan el 100% de F en 8 hs mientras que en HCL 0,1N lo hacen en 2 hs. La velocidad de liberación de las matrices HCMC-F+ MC es pH- independiente, liberando el 60% de F en 8 hs. Conclusión. Las matrices HCMC-F+ CMCNa o MC (1: 3) presentan velocidad y cinética favorables para el desarrollo de formas farmacéuticas de liberación prolongada de fármacos básicos para la vía oral.