Diseño de sistemas para la vehiculización y la liberación controlada de antibióticos combinando ácido poli(láctico-co-glicólico) y polímeros naturales: estrategia de tipo biocomposite.

FEDERICO KARP; LUCIANO N. MENGATTO; FLORENCIA SATLER; FEDERICO A. FOOKES; LUDMILA N. TURINO; DIANA ESTENOZ; JULIO A. LUNA

Congreso; 9° COSIMP - XIII CISDEM - 9° Simpósio em Ciência e Tecnologia de Alimentos do Mercosul - VI EPPGCF; 2022

Los sistemas de vehiculización y liberación controlada de principios activos son ampliamente investigados como nuevas opciones terapéuticas tanto en el ámbito humano como en la veterinaria. Los principales objetivos son: controlar eficientemente los niveles de principio/s activo/s, optimizar el número de dosis, reducir los efectos secundarios, mejorar la aceptación por parte del paciente/dueño y disminuir el impacto ambiental. Los antibióticos, en muchas ocasiones, requieren aplicar altas concentraciones con múltiple dosificación, pudiendo resultar en: terapias ineficientes, elevados costos, aparición de cepas resistentes e incrementos del impacto ambiental. En este sentido, el desarrollo de nuevas formulaciones puede prevenir dichas problemáticas. En la presente investigación se diseñaron sistemas poliméricos de vehiculización y liberación controlada para los antibióticos tilmicosina y claritromicina. Se utilizó el ácido poli(láctico-co-glicólico) como polímero sintético, y el alginato o la pectina como polímeros naturales (biopolímeros). También se utilizaron suspensiones saturadas de los principios activos. Estas estrategias permitirían obtener formulaciones tecnológicamente eficientes. Primero, fueron estudiados dos sistemas independientes: micropartículas de PLGA (1-4 μm) y beads de alginato o pectina (1-2.5 mm). Las micropartículas fueron obtenidas por el sistema de simple emulsión para el caso de claritromicina, y de doble emulsión para la tilmicosina. Las beads biopoliméricas se prepararon aplicando la gelación iónica, con iones calcio como entrecruzantes. Las micropartículas alcanzaron eficiencias de encapsulación de 30-90% dependiendo el antibiótico utilizado. En el caso de las beads, resultaron de 0-40% dependiendo del tipo de antibiótico, pero también de factores técnicos como la carga inicial de principio activo y el tiempo de maduración. La liberación fue más lenta para micropartículas que para beads. Luego, se estudió la inclusión de las micropartículas, cargadas con antibiótico, dentro de las beads biopoliméricas vacías. Estas estructuras pueden denominarse biocomposites. La eficiencia de encapsulación fue del 100%. La liberación de tilmicosina fue más lenta en comparación a los sistemas individuales. En el caso de claritromicina, la liberación fue más rápida que en microparticulas. Las diferentes formulaciones fueron caracterizadas mediante microscopía óptica, electrónica (SEM) y FTIR. Los sistemas investigados pueden ser opciones interesantes para el diseño de nuevas opciones terapéuticas en los ámbitos de la sanidad humana y animal.