PREPARACIÓN DE MICROPARTÍCULAS DE QUITOSANO-TPP PARA SU APLICACIÓN A LA LIBERACIÓN CONTROLADA DE PROGESTERONA

DR. JULIO A. LUNA; C. BUSATTO; I.M. HELBLING; JUAN I. PESOA

Congreso; XII SIMPOSIO ARGENTINO DE POLÍMEROS; 2018

La progesterona es una hormona esteroidea que se administra a los animales de producción para la sincronización del celo como paso previo a la inseminación artificial. Se han desarrollado varios sistemas de liberación controlada de progesterona para este propósito, basados principalmente en polímeros no biodegradables [1]. El quitosano es un polisacárido biocompatible, biodegradable y que presenta propiedades antimicrobianas. Se han preparado micropartículas de quitosano por diversas metodologías. En particular, la técnica de spray-drying es simple, reproducible y fácil de escalar [2]. En la preparación de microesferas se han utilizado diferentes agentes de entrecruzamiento químico tales como glutaraldehído y formaldehído, sin embargo, estos compuestos pueden inducir efectos indeseables debido a su naturaleza tóxica [3]. Como alternativa, es posible utilizar el entrecruzamiento iónico. El tripolifosfato (TPP) es un polianión no tóxico que puede interactuar con el quitosano mediante fuerzas electrostáticas [4]. El objetivo del presente estudio fue preparar micropartículas de quitosano entrecruzadas con TPP por la técnica de spray-drying, para la encapsulación y liberación controlada de progesterona. Se estudió el efecto de las variables de formulación sobre las características de las partículas. Las micropartículas se caracterizaron mediante eficiencia de encapsulación, DSC, SEM, FT-IR, potencial Z y ensayos de liberación in vitro. Los resultados mostraron que la esfericidad de las partículas aumenta con el contenido de agente surfactante y disminuye con el contenido de TPP. El potencial Z de las partículas se vio influenciado por el grado de entrecruzamiento y el pH del medio. El análisis de FT-IR proporcionó evidencia de interacción iónica entre el quitosano y el TPP. Se obtuvieron eficacias de encapsulación de aproximadamente 69-75%, con la hormona encapsulada principalmente en estado amorfo. Los ensayos de liberación in vitro mostraron que la cinética de liberación fue más rápida al disminuir el grado de entrecruzamiento y el pH del medio.