Materiales silíceos de mesoporosidad controlada para inmovilización y estabilización de medicamentos

M. SOLEDAD LEGNOVERDE; ELENA I. BASALDELLA

Otro; 60º Aniversario de actividades en el campo de la fisicoquímica en el INIFTA; 2008

En la actualidad, los sólidos porosos sintéticos de alta superficie constituidos por micro o nanopartículas, de base silícea, han emergido como una plataforma prometedora para la inmovilización y estabilización de moléculas biológicas tales como enzimas, anticuerpos, microorganismos, fármacos, etc. A este grupo de materiales pertenecen las matrices mesoporosas que obtenemos en nuestros laboratorios y que poseen las siguientes propiedades:   Son químicamente inertes Grado de hidrofilicidad variable Fácil síntesis Alta resistencia mecánica Estabilidad térmica en amplios rangos de temperatura Alta biocompatibilidad   Las tecnologías diseñadas para sistemas de liberación de drogas, hoy en día son muy importantes en el área farmacéutica, debido a que la liberación controlada constituye una alternativa de la administración oral de fármacos. Dependiendo del tipo de medicamento, se desean distintos valores de liberación de drogas. En algunos casos, es favorable una liberación inmediata de la sustancia activa. En otros, es importante la liberación controlada para mantener valores de concentración constantes de la sustancia activa en el cuerpo. El propósito de nuestro estudio es la incorporación de moléculas biológicamente activas dentro de las matrices mesoporosas ordenadas.   Objetivos futuros inmediatos   Obtener una velocidad de liberación del activo controlada por diseño de la porosidad y tamaño de poro de la matriz Lograr una menor fluctuación de la concentración de droga en el sitio de adsorción Mejorar la exposición tisular a niveles de concentración prácticamente constantes en comparación con otras formas farmacológicas de dosificación. Lograr mayor control de la dosificación en rangos terapéuticos estrechos y por tanto registrar menor incidencia de efectos adversos debido a la menor fluctuación e incluso ausencia de picos de concentración.   Hemos estudiado la encapsulación de ácido valproico (VH) y fenitoína sódica (PH) en matrices silíceas mesoporosas ordenadas para el tratamiento de la epilepsia del lóbulo temporal. Ésta, es una de las enfermedades neurológicas más frecuente en los humanos. Las matrices fueron sintetizadas mediante la técnica sol-gel, usando tetraetil ortosilicato (TEOS) como precursor de la forma “sol” y un polímero surfactante, pluronic 123,  como agente estructurante. El VH y PH fueron cargados dentro de la matriz por impregnación. La caracterización de la droga impregnada se realizó por técnicas estándar físicas y espectroscópicas para identificar los parámetros necesarios para mejorar la capacidad de adsorción de las matrices. Finalmente, se realizó un estudio neurohistopatológico de los efectos de estos reservorios en los tejidos del cerebro.