MODIFICACIÓN DEL PERFIL ANTIMICROBIANO DE FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS POR COMPLEJACIÓN CON EL ZINC

RODRIGUEZ, AILEN; MARTINEZ, VALERIA R.; MARTINEZ MEDINA, JUAN JOSÉ; LOPEZ TEVEZ, LIBERTAD; FERRER, EVELINA GLORIA; WILLIAMS, PATRICIA A.M.

Roque Saenz Peña

Jornada; ?REUNIÓN DE DIFUSIÓN DE LA LABOR DOCENTE, CIENTÍFICA, TECNOLÓGICA Y DE EXTENSIÓN; 2016

Universidad Nacional del Chaco Austral

La interacción de biometales con ligandos de interés farmacológico generando complejos de coordinación puede potenciar la acción benéfica de dichos compuestos. Los fármacos antihipertensivos de la familia de los sartanes tienen la capacidad de bloquear el receptor de la angiotensina II. La modificación estructural de los mismos por complejación con biometales puede mejorar su acción farmacológica. Dado que el ion Zn(II) es uno de los biometales traza más abundantes en los seres vivos, se han sintetizado y sintetizarán complejos de coordinación Zn/sartan (sartan: losartan, valsartan, candesartan y telmisartan). El objetivo de este trabajo fue determinar el perfil antimicrobiano de los ligandos y de los complejos de zinc (Zn/Los, Zn/Val, Zn/Cand y Zn/Tel) mediante la técnica de macrodilución en agar. Se determinó la Concentración Inhibitoria Mínima (CIM) de los compuestos ensayados frente a las siguientes cepas bacterianas: Escherichia coli ATCC 35218, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Staphylococcus aureus ATCC 25923, Staphylococcus epidermidis ATCC 1263 y Enterococcus faecalis ATCC 29212. También se emplearon siete cepas de Cándida: Candida parapsilosis ATCC 22019, Candida albicans ATCC 10231, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Candida albicans y Candida parapsilosis de aislamiento clínico. Los resultados indican que el telmisartan presenta actividad antibacteriana y antifúngica relevante frente a algunas de las cepas ensayadas (CIM < 1.500 ug/mL). En la mayoría de los casos, la complejación mejora la actividad de los ligandos libres para las cepas de Staphylococcus porque los valores de CIM de los complejos son menores que los del ligando. Por otra parte, la complejación de valsartan mejora la actividad del ligando frente a Candida krusei. Sin embargo la complejación de telmisartán disminuye la actividad del ligando libre frente a algunas cepas. En conclusión, la complejación de los sartanes con zinc mejora el perfil antimicrobiano de los ligandos libres excepto para telmisartán.