Evaluación de las propiedades de matrices mucoadhesivas de quitosano

TEJADA, G.; LEONARDI, D.

Rosario

Jornada; X Jornada de Ciencia y Tecnología de la UNR; 2016

Introducción: Uno de lospolímeros de origen natural con las propiedades adecuadas para ser empleadocomo mucoadherente es el quitosano, a partir del cual se puede llevar a cabo eldesarrollo de nuevos sistemas terapéuticos más eficientes para aplicación sobremucosas. El quitosano es un biopolímero catiónico y posee la capacidad deformar películas mucoadhesivas y con el agregado de otros polímeros y de sustanciasauxiliares como plastificantes pueden mejorarse sus propiedades mecánicas,  flexibilidad y elasticidad, como también  homogeneidad y capacidad de hinchamiento. Elobjetivo fue evaluar las diferenciasen las  características y propiedadesmecánicas  de las matrices formuladas conquitosano en distintas concentraciones, combinado con polímeros de carga opuestay neutra, con y sin el agregado de plastificante para el potencialtratamiento local en la mucosa oral y vaginal. Materiales y Métodos: Los materialesutilizados fueron ácido acético, quitosano, goma arábiga e hidroxipropilmetilcelulosa(polímeros) y polientilenglicol (PEG) 400 (plastificante). Para la formulación de las matrices primero seprepararon geles con las soluciones de quitosano (polímero catiónico) ysoluciones de goma arábiga (polímero anionico) y soluciones de hidroxipropilmetilcelulosa(polímero neutro) que luego fueron deshidratados en estufa a distintastemperaturas (30, 40 y 50 ºC) y a tiempos variables (8, 12, 24, 48 y 72 h). Elagregado del plastificante fue (0, 1, 2 y 5% p/v). Se determinaron laspropiedades mecánicas, fuerzas máximas a la que pueden ser sometidos  antes de romperse y su máxima elongación,para ello  se empleó un texturómetro?Texture Analyser?. El índice de hinchamiento se determino sobre muestras de 20mm de diámetro en contacto con solución buffer a pH 6.8, las mismas se pesaronsecas a tiempo 0 y cada 5 min hasta perdida de la integridad de la muestra.Para la determinación de la mucoadhesión se colocaronen un extremo del texturómetro una sección de la matriz y en el otro extremouna porción de mucosa de cerdo. Se procedió  a hacer contacto entre la mucosa y la matriz  y luego se comenzó a alejar uno de losextremos del texturómetro mientras el otro quedo fijo. Se determino laadhesividad de cada muestra en base a la fuerza necesaria para despegar cada matrizde la mucosa. También se evaluaron la opacidad, rugosidad y ausencia de grumosy burbujas. Resultados:Las matrices presentaron buenas características macroscópicas, traslucidas conun tono amarillento, sin grumos, adecuadas para ser empleadas en las mucosas oraly vaginal. A través de sus propiedades mecánicas, se determinó que es necesariala inclusión de al menos un 5% de PEG 400 en la formulación para mejorar sumanipulación de manera significativa. Lascondiciones óptimas de secado fueron a 40º C por 24 h, observándose que a mayoragregado de plastificante aumento el tiempo de secado. La mucoadhesión  demostró que las matrices que permanecenadheridas a las mucosas por más tiempo fueron las formuladas con quitosano (3%p/v) e hidroxipropilmetilcelulosa (1.5% p/v) en proporción 80:20.Conclusiones: Podemos concluir que lasmatrices obtenidas consituyen potenciales sistemas transportadores de fármacos parael desarrollo de formas farmacéuticas mucoadhesivas, proporcionando una vía de administración accesible para tratamientoslocales en las mucosas oral y vaginal.