- Desarrollo de nuevos sistemas de liberación modificada y administración oral para el tratamiento de la tuberculosis

LUCIANI GIACOBBE LC; RAMIREZ RIGO MV; ROMAÑUK CB; OLIVERA ME

Revista Argentina de Salud Publica

Ministerio de Salud de la Nación

Lugar: Buenos Aires; Año: 2011 vol. 2 p. 11 - 17

1852-8724

Rifampicina es inestable en medio ácido y su descomposición es acelerada por isoniazida. El desarrollo de una formulación que permita la liberación secuencial de rifampicina (en estómago) e isoniazida (en intestino) podría superar este inconveniente. Objetivos: Obtener materiales portadores de rifampicina e isoniazida mediante acomplejamiento con polielectrolitos y caracterizarlos para determinar su utilidad en el desarrollo de sistemas de liberación sitio-específica. Metodología: Se utilizaron carboximetilcelulosa (CMC) y ácido algínico (AA) como polielectrolitos modelo. Se obtuvieron series de complejos CMC-rifampicina y AA-isoniazida. Se caracterizó el tipo de interacción, la capacidad de carga y las características reológicas de los materiales sólidos, que luego de ser compactados bajo la forma de matrices simples o mixtas se sometieron a ensayos de liberación en medios biorrelevantes. Resultados: La interacción entre los grupos involucrados es iónica, con una capacidad de carga del 100%. Los materiales presentaron propiedades de flujo desfavorables, que mejoran por granulación. Las matrices liberaron rápidamente rifampicina en medio ácido con mínimos niveles concomitantes de isoniazida. La matriz seleccionada presentó liberación modulada de isoniazida, que se completa al cabo de 3 hs en medio simulando el contenido intestinal. Conclusiones: los nuevos materiales pueden ser utilizados en el desarrollo de una formulación oral de liberación sitio-específica. La misma podría mejorar la efectividad, reducir efectos adversos e incrementar la estabilidad de rifampicina.