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Introducción Diferentes estrategias son utilizadas para mejorar la difusión de drogas a través de la piel. Los vehículos utilizados en formulaciones tópicas pueden afectar tanto la liberación de drogas como la permeabilidad a través de la piel de las mismas. Las emulsiones múltiples (EM) resultan de interés por su habilidad de controlar la liberación de drogas. Las EM pueden optimizar la acción de drogas en el sitio de administración con lo cual también pueden contribuir a reducir los efectos adversos sistémicos indeseables provocados por la permeación de las mismas. El objetivo del presente estudio fue: 1) Demostrar la habilidad de dos emulsiones multiples, CME1-01 y CME1-02, de controlar la liberación de cafeína (CAF) en el sitio de acción comparada con la habilidad de una emulsión O/W de composición similar. 2) Demostrar la habilidad de ajustar la liberación de drogas a través de la piel modificando únicamente la composición del sistema emulsionante lipofílico (SEL). Materiales y métodos Se obtuvieron dos emulsiones múltiples agua en aceite en agua (w/o/w) (CME1-01 y CME1-02) de aplicación dermatocosmética. Para la preparación a temperatura ambiente de ambas emulsiones múltiples se utilizaron como emulsionantes siliconas copolioles lipofílicas e hidrofílicas. La cafeína fue colocada en la fase interna como droga hidrofílica modelo y en la fase externa se colocaron una mezcla de aditivos reológicos. Para la obtención de las EM se empleó el método conocido como de dos etapas. La única diferencia entre las dos formulaciones fue la composición del SEL; no obstante, el porcentaje total de sistema emulsionante lipofílico permaneció estable. Para la preparación de CME1-02 se utilizó una mezcla de PEG/PPG-18/18 Dimeticona y Cetil PEG/PPG-10/1 Dimeticona (1:5) mientras que para la preparación de CME1-01 se utilizó únicamente Cetil PEG/PPG-10/1 Dimeticona. La liberación de CAF desde ambas EM fue investigada y comparada por medio de estudios de permeación In vitro utilizando Celdas de Franz. Resultados La cantidad de CAF permeada acumulada luego de 3 h (expresada por ml y cm2) de CEM1-01, CEM1-02 y CA1-00 fueron 0.52±0.04; 0.15±0.02; 1.02±0.08 respectivamente. La cantidad de CAF permeada acumulada luego de 6 h de ensayo (expresado por ml y cm2) de CEM1-01, CEM1-02 y CA1-00 fueron 1.10±0.08; 0.50±0.06; 2.62±0.13 respectivamente. Ambas EM estudiadas lograron controlar la liberación de CAF cuando fueron comparadas con una emulsión O/W (CA1-00) de composición similar (p < 0.05, n=5). Cuando se compararon ambas formulaciones (CEM1-01 y CEM2-02) entre sí se observaron diferencias significativas entre los perfiles de liberación (p < 0.05, n=5). Conclusiones Se concluye que existe la posibilidad de ajustar la liberación de drogas desde Emulsiones Múltiples (EM) a través de la piel modificando la composición del sistema emulsionante lipofílico.

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