Desarrollo de comprimidos dispersables pediátricos para el tratamiento de infecciones por el virus de la inmunodeficiencia humana

F FILIA; SANDRONE CA; E. BERNABEU; P FUENTES; M. MORETTON; D CHIAPPETTA; MOURIÑO, VIVIANA; H J PRADO

CABA

Encuentro; Encuentro interfacultades Äportes de FCEyN y FFyB al desarrollo de nuevas herramientas terapéuticas y de diagnóstico"; 2022

FFyB-FCEyN (UBA)

IntroducciónA pesar de que más de un millón de niños menores de nueve años están afectados por la infección con el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH) (1), los medicamentos específicamente destinados a este grupo etario son escasos. Por ello, es una práctica general el empleo de comprimidos destinados a los adultos, que son fraccionados y molidos manualmente para ser administrados a los niños. Está práctica genera incertezas en la dosis administrada y en su biodisponibilidad. Entre las máximas prioridades en el tratamiento de las infecciones pediátricas por HIV se encuentra el desarrollo de formulaciones que sean seguras, eficaces, aceptables, con óptima farmacocinética y dosificación, particularmente con sistemas de administración novedosos. También se buscan estrategias o intervenciones que mejoren la adherencia al tratamiento (2). Los comprimidos dispersables para suspensión oral resultan una alternativa interesante, ya que estas formas farmacéuticas se desintegran en unos pocos segundos en contacto con el agua (3).ObjetivosDesarrollar comprimidos dispersables pediátricos para suspensión oral, basados en la asociación de tres ingredientes farmacéuticos activos de acción antiviral zidovudina (AZT, 60 mg), lamivudina (3TC, 30 mg) y nevirapina (NVP, 50 mg)MetodologíaSe prepararon distintos comprimidos, mediante la técnica de compresión directa, aplicando un diseño experimental. Se realizaron estudios farmacotécnicos de los mismos en cuanto a su aspecto, geometría, dureza, tiempo de desintegración y friabilidad. Se seleccionó la formulación con las mejores características a la que se le determinó la uniformidad de contenido y su disolución (aparato II de la USP, paletas, en medio HCl 0,1 N). La concentración de los tres antivirales se determinó mediante cromatografía líquida de alta performance con detector de arreglo de diodos.Resultados y DiscusiónLa formulación seleccionada contenía los tres principios activos y los excipientes dextratos, crospovidona y estearil fumarato sódico. Los valores obtenidos de tiempo de desintegración de 13 s, de friabilidad del 0,4% y de dureza de 12 kp resultaron muy adecuados. La formulación cumplía con los requerimientos de uniformidad de contenido y de disolución, liberándose más del 80 % de los tres principios activos luego de una hora.ConclusionesLos comprimidos dispersables para suspensión oral desarrollados y caracterizados cumplen con los requisitos preestablecidos y podrían constituir un aporte en el tratamiento de las infecciones por VIH en niños, ya que se adaptan a los requerimientos de dosificación y a las dificultades de deglución de la población pediátrica, mejorando así la adherencia terapéutica.Referencias:1https://data.unicef.org/topic/hivaids/global-regional-trends/2Penazzato et al. 78 (2018). Journal of acquired immune deficiency syndromes S10. 3Lal et al. Journal of Pharmaceutical Sciences 106 (2017) 2173-2177