ATIVIDADE ANTIBACTERIANA MEDIADA PELA LUZ DE RIPARINAS SINTÉTICAS

ANTONIO LINKOLN ALVES BORGES LEAL; SAMARA WANESSA CARDOSO SILVA; WALTER JOSÉ PELÁEZ; HENRIQUE DOUGLAS MELO COUTINHO; JOSIE HAYDÉE LIMA FERREIRA; STANLEY JUAN CHAVEZ GUTIERREZ; HUMBERTO MEDEIROS BARRETO

Bento Gonçalves

Congreso; XV Congreso Brasilero de Biomedicina & III Congreso Internacional de Biomedicina; 2016

XV Congreso Brasilero de Biomedicina & III Congreso Internacional de Biomedicina

As riparinas são alcamidas encontradas naturalmente nos frutos e cálice da espécie Aniba riparia (Lauraceae), as quais apresentam várias atividades biológicas, tais como atividade antidepressiva, anti-inflamatória, antinociceptiva e antimicrobiana. Atualmente a rota sintética é a principal forma de obtenção de diferentes riparinas, incluindo os análogos sintéticos denominados Riparinas A, B, C, D e E. O presente estudo teve como objetivo investigar a atividade antibacteriana mediada pela luz de Riparinas sintéticas. Os ensaios para avaliação da atividade antibacteriana mediada pela luz foram realizados em triplicata com as linhagens Staphylococcus aureus ATCC 25923 e Escherichia coli ATCC 25922. Soluções dos derivados Rip-A, Rip-B, Rip-C, Rip-D e Rip-E foram preparadas em dimetilsulfóxido (10000 μg/mL). Para os ensaios, 10 μL de cada solução foram adicionados em discos blanks (100 μg/disco). Para evidenciar a atividade fotossensibilizante, dois ensaios simultâneos foram realizados. Uma placa contendo os discos foi exposta à luz UVA (5 W/m2, de 315-400 nm, a partir de uma lâmpada Osram Dulux S Blue UVA 9W/78-G23), com emissão máxima a 350 nm) durante 2 h, enquanto que a outra foi mantida no escuro por igual período. A taxa do fluxo de emissão foi monitorada com um dosímetro de luz ultravioleta digital Instrutherm MRU-201. As placas foram incubadas a 37ºC por 24 h e após este período foi realizada a leitura dos diâmetros das zonas de inibição de crescimento com um paquímetro digital. Discos com Ampicilina (10 μg/disco) foram usados como controles positivos de inibição de crescimento. Discos com uma solução etanólica (100%) de 8-metoxipsoraleína ( 10 μg/disco) foram utilizados como um controle positivo de atividade fototóxica. Discos impregnados com DMSO (10 μL/disco) foram utilizados como controle negativo. O derivado Rip-A, o qual representa o núcleo fundamental da molécula, bem como os derivados metoxilados Rip-B e Rip-D não apresentaram fotoatividade contra S. aureus, indicando que a adição de metoxilas nas posições C3? e C4? do anel fenetil não confere fotoatividade. Por outro lado, a adição de hidroxilas na porção benzamida dos derivados Rip-C (posição C2) e Rip-E (posições C2 e C6) tornaram estes derivados fotoativos contra S. aureus. Portanto, as riparinas Rip-C e Rip-E apresentam fotoatividade contra S. aureus podendo ser utilizadas na terapia fotodinâmica de doenças infecciosas da pele e de mucosas causadas por este patógeno.