Diseño, síntesis y evaluación de la actividad biológica ?in vitro? del Trypanosoma cruzi frente de un derivado de timol

RAVETTI SOLEDAD; HERGERT LISANDRO Y; CLEMENTE CAMILA M; JUAREZ MARCOS; STRAUSS MARIANA; RIVAROLA HECTOR W

Villa María

Congreso; I Congreso Internacional - Avances en Salud Humana; 2018

Instituto Académico Pedagógico de Ciencias Humanas - Universidad Nacional de Villa María

Introducción: La enfermedad de Chagas se encuentra incluida en el grupo de las 18 dolencias que la Organización Mundial de la Salud (OMS) califica como ?desatendidas? ya que, aunque afectan a más de 1.000 millones de personas, son casi siempre vulnerables, cuentan con menos recursos, abandonadas por gobiernos, investigación y la industria farmacéutica.El tratamiento actual para esta enfermedad presenta numerosos efectos adversos (como erupciones cutáneas, náuseas, trastornos gastrointestinales), teratogenicidad, falla terapéutica y resistencia. Resulta urgente la búsqueda de nuevos fármacos que presenten mejor eficacia y sean mejor tolerados por los pacientes.Objetivo: Evaluar ?in vitro? al timol y su derivado sintetizado frente a tripomastigotes correspondientes a una cepa de Trypanosoma cruzi (cepa Y) y su efecto citotóxico sobre células de mamíferos. Material y Métodos: El derivado del timol se obtuvo a partir de la conjugación del grupo hidroxilo libre del prototipo con piperazina y fueron identificados inequívocamente por espectroscopía de resonancia magnética nuclear. La síntesis del derivado se realizó en dos etapas consecutivas, la primera involucra la reacción de timol con N,N-carbonildiimadizol bajo atmósfera de nitrógeno y la segunda, la reacción del intermediario formado con la amina correspondiente.Se midió la potencia y eficacia de del prototipo y el derivado sintetizado sobre la cepa Y de T. Cruzi. Para la evaluación de la potencia y la eficacia se utilizaron placas de 96 pocillos, se incubaron 1x106 tripomastigotes/mL y se utilizaron diferentes concentraciones de las drogas propuestas. Fueron incubados por 24h a 37°C. Se utilizó el método de Brener para distinguir la viabilidad de los tripomastigotes. Resultados: Pudimos observar que el timol y su derivado mostraron actividad frente a la cepa Y, con leve actividad citotóxica. Conclusión: La utilización de compuestos naturales y sus derivados prometen ser candidatos en la eliminación de T. Cruzi o en la disminución de la carga parasitaria.