INVESTIGADORES
EDREIRA Martin Miguel
congresos y reuniones científicas
Título:
ACTIVIDAD ANTI-TRIPANOSOMA DE NUEVOS HÍBRIDOS DE ÁCIDOS BILIARES Y ALCALOIDES DE CINCHONA
Autor/es:
AURÉLIE LEVERRIER1, JOANNE BERO, DANIEL MUSIKANT, MARTIN M. EDREIRA, JÖELLE QUETIN-LECLERCQ, JORGE PALERMO
Lugar:
Mar del Plata
Reunión:
Simposio; Simposio Nacional de Quimica Organica; 2013
Institución organizadora:
La Sociedad Argentina de Investigación en Química Orgánica
Resumen:
Las enfermedades causadas por
parásitos protozoarios, tales como la leishmaniasis, la malaria y las
trypanosomiasis, siguen siendo un problema serio a nivel mundial, afectando más
a los países en desarrollo. Los tratamientos actuales cuentan con diversos
problemas tales como los fenómenos de resistencia, efectos tóxicos y eficacia
relativa, mostrando la necesidad de desarrollar nuevas moléculas activas contra
estas enfermedades. Por otro lado, la bioconjugación de moléculas naturales
surgió como una metodología interesante en química medicinal, para obtener
nuevos complejos activos a partir de 2 o más moléculas bioactivas, combinando
sus propiedades [1]. En este marco, estamos desarrollando una nueva serie de
compuestos híbridos de ácidos biliares y alcaloides de Cinchona, dado que los primeros podrían
actuar como transportadores de drogas [2], y que los segundos ya presentan
actividad antiparasitaria. De esta forma 24 híbridos fueron
sintetizados por acoplamiento de 6 ácidos biliares,
protegidos en forma peracetilada, con 4 alcaloides naturales de Cinchona (quinina, quinidina, cinchonina y
cinchonidina), por medio de una reacción de Barton-Zard.
Los primeros resultados revelaron
actividad antiparasitaria interesante [3]. En el presente trabajo nos
interesamos en las actividades tripanocidas de dichos hibridos, tanto contra Trypanosoma brucei brucei, responsable de la enfermedad del sueño, como Trypanosoma cruzi,
responsable de la enfermedad de Chagas.